药化-磺胺类抗菌药物课件.pptVIP

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磺胺类抗菌药物 antimicrobial sulfonamides 对氨基苯磺酰胺(磺胺) sulfanilamide 定 义 抗菌谱广 可口服 吸收分布好 性质稳定 Contents 磺胺类抗菌药 发现 作用 机制 构效 关系 临床 应用 发 现 染 料 发 现 发 现 格哈德.多马克 (Gerhard domagk) 百浪多息(prontosl) 发 现 百浪多息 (prontosl) 磺 胺 ( sulfanilamide ) 体 内 代 谢 发 现 磺胺醋酰 磺胺噻唑 sulfacetamide sulfathiazole 磺胺嘧啶 磺胺甲啞唑 sulfadiazine sulfamethoxazole Wood-Fields学说 叶酸(FolicAcid)维生素B9 作用机制 叶 酸 四 氢 叶 酸 作用机制 PABA 磺胺 对氨基苯甲酸 构效关系 对氨基苯磺酰胺 芳氨基无取代 RCONH— R—N=N— —NO2 磺酰胺基氮单取代 R为吸电子取代基 酸性离解常数(pKa)6.5~7.0 尿路 感染 预防 风湿热 预防 脑膜炎 弓形 虫病 溃疡性 结肠炎 临床应用 临床应用 复方新诺明 磺胺甲噁唑 : 甲氧苄啶 (SMZ ) (TMP) 5 : 1 泌尿道、呼吸道感染及伤寒

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