03+第三章++药物效应动力学课件.pptVIP

药物效应动力学Pharmacodynamics 一、药物作用的性质与方式 （一）药物作用与药理效应 1. 药物作用（drug action）：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。有其特异性（specificity） 2. 药理效应（pharmacological effect）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。对不同的器官有选择性（selectivity） 第一节 药物的基本作用 （二）药物作用的方式 按药物作用部位分： 局部作用（local action）：药物不须被吸收入血液，仅在用药局部呈现的直接作用。 吸收作用（absorption action）：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为全身作用。 （三）药物的作用性质 调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋(excitation)、亢进(augmentation) / 抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)。 抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。 补充不足（补充治疗）：补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。 二、药物作用的特异性、选择性和两重性 （一） 药物作用的特异性（specificity） 通过化学反应而产生药理效应。具有专一性，主要取决于药物的化学结构。 （二）药物作用的选择性（selectivity）： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。 特点 产生原因： 药物的化学结构、机体（包括病原体）的组织结构的差异； 机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘； 组织器官对药物的敏感性。 （三）药物作用的两重性—治疗作用与不良反应 1. 治疗作用（therapeutic effect）：指药物所产生的，符合临床用药目的作用。 药理效应≠治疗作用 根据用药目的分类 对因治疗（etiological treatment）：消除致病因子，彻底治愈疾病，或称治本。 对症治疗(symptomatic treatment）：改善症状，或称治标。 2. 不良反应(adverse reaction)：不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。 一般可以预知，但不一定可以避免！ 药源性疾病（drug induced disease）：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。 (1) 副作用(side effect): 药物在治疗量时，出现了与治疗目的无关的反应。 特点： ① 发生于常用剂量； ② 由于药物作用特异性不高，药理效应选择性低，随着用药目的的不同， 副作用与治疗作用在一定条件下可互相转化。 ③ 一般不严重; ④ 难以避免。 (2) 毒性反应(toxic reaction): 剂量过大或体内蓄积过多时产生的危害性反应。 特点： ① 较严重； ② 可预知； ③ 应避免。 仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效受限，过量用药十分危险。 急性毒性反应：循环、呼吸、神经系统易受累。 慢性毒性反应：多累及肝、肾、骨髓、内分泌等。尚包括三致(致癌、致畸、致突变)和生殖毒性。 (3) 后遗效应(residual effect): 停药后、血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 (4) 停药反应(withdrawal reaction): 突然停药后，原有疾病加重，又称回跃反应(rebound reaction)。 (5) 变态反应(allergic reaction): 指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，是药物引起的过敏反应(hypersensitive reaction)。 特点： ①与原有效应无关； ②与剂量和给药途经无关，反应性质、严重度差异很大，临床表现因人、因药不同而异； ③用药理拮抗药解救无效； ④停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 (6) 特异质反应(idiosyncrasy) 特点： ①是药理遗传异常所致的反应； ②与药物原有的药理作用一致，用药理拮抗药解救有效； ③反应严重程度与剂量成比例。 药物作用的双重性 防治作用（治病） 不良反应（致病） 预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压 副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应 小 结 一、药物的量效关系 剂量-效应关系(dose-effect relationship): 在一定范围内同一药物药理效应的强