药理药化中期复习2要点.pptVIP

* * Omeprazole在体外无活性, 进入胃壁细胞后, 在氢离子的作用下, 依次转化为螺环中间体、次磺酸、次磺酰胺等形式 次磺酰胺是Omeprazole的活性代谢物,与H+/K+-ATP酶的巯基作用,形成二硫键(共价结合), 使H+/K+-ATP酶失活. Omeprazole是次磺酰胺的前药. 临床应用：主要用于多种快速型心律失常 1.Ⅰa 类钠通道阻滞剂——硫酸奎尼丁 大量服用易产生蓄积中毒 硫酸奎尼丁理化性质 1.在稀水溶液中产生蓝色荧光 2.绿奎宁反应（奎宁生物碱的特征鉴别反应） 在一滴样品水溶液中加入一滴溴水混匀，当溴的橙色消失，溶液变黄时，再加入过量氨水，生成二醌基吲哚胺铵盐 药化162 不良反应 1.促心律失常（最严重） 2.金鸡钠反应：耳鸣，头痛，恶心，视力障碍 3.过敏反应：恶心、呕吐、腹泻 4.心脏毒性：奎尼丁晕厥：突发阵发性室上性心动过速 5.心血管毒性：α受体阻滞作用，低血压 1.Ⅰa 类钠通道阻滞剂——硫酸奎尼丁 药理188 三、Ⅲ类 延长APD药 钾通道阻滞剂：盐酸胺碘酮 鉴别反应： 2.含I: 在硫酸中→温热、分解、氧化→紫色 碘↑ 临床应用 1.广谱抗心律失常药（含冠心病并发的心律失常） 2.碘过敏者禁用。 第五节 抗动脉粥样硬化药 调血脂药： 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 洛伐他汀 影响胆固醇和三酰甘油代谢药物 1、苯氧基烷酸类【贝特（贝齐）类】 2、烟酸类 抗血小板聚集及血栓形成药：华法林钠、阿司匹林、氯吡格雷 抗氧化药 抗动脉壁损伤药 1.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 * 【临床用途】 1）杂合子家族性和非家族性高胆固醇血症， 对纯合子家族性高脂血症无效 2）2型糖尿病和肾病综合症引起的高胆固醇血症. 3）器官移植后的排异反应 4）骨质疏松症 代表药物：洛伐他汀 他汀类药物的构效关系 抗血栓药分类 1 抗血小板药 2 抗凝血药 3 溶血栓药 多以化学药物为主，如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班 多以化学药物和生化药物为主，如华法林钠、枸橼酸钠、肝素钠等 多以生化药物为主，如尿激酶、链激酶等 抗血小板药: 氯吡格雷、 阿司匹林 抗凝血药: 华法林钠 溶血栓药: (生化药物) 尿激酶 【临床应用】 治疗急性心肌梗死、肺栓塞及人工心脏瓣膜手术等发生的血栓栓塞性疾病。 治疗血栓栓塞性疾病，先用作用快的肝素，再用华法林钠维持治疗。 【鉴别】： 加水溶解后，加入硝酸过滤，滤液加重铬酸钾液，振摇，数分钟后显淡蓝绿色 抗凝血药代表药物：华法林钠 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 按治疗的目的分类: 一、抗溃疡药 二、止吐药 三、促胃动力药 四、肝胆疾病辅助治疗药 抗溃疡药的类型 1、抗酸药(中和胃酸):弱碱类 2、抑制胃酸分泌药：替丁类、拉唑类 3、抗幽门螺旋杆菌：抗生素+抑制胃酸分泌药 4、胃粘膜保护药( 增强胃粘膜抵抗力)：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸秘钾等 2、抑制胃酸分泌药 胃壁细胞 乙酰胆碱 组 胺 胃泌素 M1受体 H2受体 胃泌素受体 + 激活 H+-K+-ATP酶 H+-K+交换，胃酸分泌 1）胆碱受体阻断药：哌仑西平 2）组胺H2受体阻断药 4）胃泌素受体阻断药：丙谷胺 3）质子泵抑制药：奥美拉唑 一、抗消化性溃疡药 * 质子泵抑制药代表：奥美拉唑 临床用途 用于十二指肠溃疡 制剂: 肠溶衣胶囊 不良反应： Omeprazole因与H+/K+-ATP酶形成二硫键,为共价结合, 产生的是不可逆的抑制，称为不可逆质子泵抑制剂 但是若长期抑制胃酸分泌,后诱发胃窦反馈机制,导致高胃泌素血症. 长期处于这种状态, 有可能在胃体中引起内分泌细胞的增生, 形成胃癌(有动物实验报道) 因此,在临床上不能长期连续服用. 作用机制(前药) 二、止吐药的类型 止吐药: 5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、 氯波必利、西沙必利 乙酰胆碱受体拮抗剂(盐酸地芬尼多) 组胺H1受体拮抗剂(马来酸硫乙拉嗪 、苯海拉明) 多巴胺受体拮抗剂（氯丙嗪） 神经激肽（neurokinin1，NK1）受体拮抗剂 NK1）受体拮抗剂 * 阿瑞匹坦 aprepitant 用于预防及治疗癌症化疗引起的急性和延迟性呕吐，对延迟性呕吐则疗效更优。 临床应用 福沙吡坦（fosaprepitant）是阿瑞吡坦的前药 福沙吡坦 阿瑞吡坦 甲葡胺 常用药物: 1、外周性多巴胺D2受体拮抗剂 (多潘立酮、伊托必利) 2、5-HT4受体激动剂 (莫沙必利) 三、 促胃动力药Prokinetics 1、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：盐酸伊托必利