第八章拟肾上腺素药分解.ppt

学习目标 掌握：AD、NA、ISO、DA的药理作用、临床应用及不良反应 熟悉：麻黄碱、间羟胺的药理作用、临床应用及不良反应 了解：其他拟肾上腺素药的作用特点及临床应用 概念:拟肾上腺素药又称拟交感胺。 分类： 1、α受体激动药 2、α、β受体激动药 3、β受体激动药 第一节 ?、?受体激动药 肾上腺素(adrenaline) 【体内过程】 临床常采用的给药途径： 皮下注射 肌内注射 静脉注射 静脉滴注 不宜口服给药。 【药理作用】 1.心血管系统 : α、β （+） 1)心脏（+）β1 有利： 每搏、分心输出量 不利： 心肌耗氧量 ,易致心律失常 2)血管 α1 、β2 （+）α1R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩 （+）β2R 冠脉、肝脏、骨骼肌血管舒张 治疗量对脑、肺血管影响不大 2、支气管：对痉挛的支气管尤为明显，呈强大舒张作用。并可抑制组胺释放，可减轻过敏反应。 3、代谢：促进脂肪及肝糖原分解，组织耗氧量显著增加，达20％~30％。 【临床用途】 1．心跳骤停：常用Ad 0.5~1mg，用生理盐水稀释成5~10m1，静脉注射. 2、过敏性休克:为抢救过敏性休克首选的急救药. 3、急性支气管哮喘 与局部麻醉药配伍 4、局部应用 局部止血 【不良反应】 1、一般反应：心悸、烦燥、面色苍白、多汗、和血压升高。 2、血压升高：用量过大或注射过速可引起血压骤升、搏动性头痛、易发生脑内出血。 3、心律失常：大剂量可致早搏、心动过速、甚至发展为心室纤颤。 禁忌证：禁用于器质性心脏病、高血压病、糖尿病、甲亢。老年人慎用。 多巴胺(dopamine) 体内过程:口服易破坏，半衰期短，约l~2分钟，常采用静滴给药。不易透过脑屏障。 药理作用：激动多巴胺受体、α受体、β受体，其中对β2 受体作用很弱。 剂量由小到大依次激动DA-R、?1R， ?R 1、兴奋心脏： ㈩β1R →使心肌收缩力加强，心输出量增多。对心率影响较小，与肾上腺素相比较少引起心悸，心律失常。 2、血管：与用量密切相关。 （1）治疗剂量主要激动DA-R ，肾、肠系膜动脉扩张；稍大剂量?-R + ，使皮肤、粘膜等血管收缩。 （2）大剂量(静滴10~15μg／kg·min) ?-R + 占优势，血管收缩。 3、血压： （1）治疗剂量DA使收缩压升高，舒张压不变或稍升，脉压差增大。 （2）大剂量（静滴速度超过20μg／kg·min 时）,除心脏+外，?-R +占优势，肾及肠系膜血管收缩，总外周阻力增大，收缩压及舒张压均增高。 4、改善肾功能： （1）治疗量DA使肾血管舒张，肾血流量及肾滤出率均增加。此外，DA还能作用于肾小管的DA-R，抑制肾小管对Na+ 重吸收，排钠利尿。 （2）大剂量DA则主要 +?-R，使肾血管收缩，肾血流减少，加重肾功能衰竭。 用途：治疗急性肾功能衰竭、抗休克。 麻黄碱(ephedrine) 【体内过程】 口服易吸收，易透过血脑屏障；消除慢，作用时间持久，一次给药可维持3~6h。 【药理作用】 1. 直接激动?和β受体，较AD弱； 2. 促进去甲肾上腺素神经末梢释放递质，间接产生拟肾上腺素作用。 【作用特点】 （1）外周作用：对心脏、血管、血压、支气管作用与Ad 类似，起效缓慢、作用弱而持久（3-6h）。 （2）中枢神经系统兴奋作用较强，治疗剂量即可引起烦燥不安和失眠。 （3）短期内反复使用，常因递质排空产生快速耐受性。 【临床应用】 （1）支气管哮喘； （2）充血性鼻塞； （3）防治某些低血压状态（硬膜外麻醉和蛛网膜下腔静脉麻醉）。 【不良反应】 与Ad类似。失眠、烦燥不安、头痛等较Ad 常见。晚间服药应合用小剂量镇静催眠药以防止失眠。 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 【药理作用】：NA主要激动?受体，对β1 受体作用较弱，对β2 受体几无作用。 1、心脏 2、血管 3、血压 1、收缩血管：除冠状血管外，对全身各部位的血管，主要是小动脉和小静脉具有强烈的收缩作用。 2、心脏兴奋： 心肌收缩力↑ ㈩β1R → 心率 ↓ →心输出量↑ 传导 ↑ NA兴奋心脏作用弱于Ad 。在整体情况下，由于血管收缩、血压升高，可反射地引起心率减慢。大剂