总论药效学(3章)2015汇总.ppt

耐受性(tolerance)：指连续应用某些药物后机体对药物产生不敏感性的现象。 耐药性(resistance)：指连续用药后病原体或肿瘤细胞对化学治疗药物的敏感性降低。 习惯性(habituation) ：应用药物一段时间后停药，病人精神上发生主观的不适感觉而没有发生其他生理功能的紊乱和危害，要求反复连续用药。（精神药品） 成瘾性(addiction)：药物在用药时产生欣快感，停药后出现严重的精神和生理功能的紊乱。（麻醉药品） 药物滥用(drug abuse)：是指无病情根据的大量长期的应用药物。 * 激动药 (agonist) 拮抗药 (antagonist) 完全激动药 部分激动药 亲和力强，内在活性强(α=1) 竞争性拮抗药 非竞争性拮抗药 亲和力强，无内在活性(α=0) 亲和力强，内在活性弱(0<α<1) 作用于受体的药物分类 反向激动药 协同激动药 长期使用激动药 受体下调 受体上调 长期使用拮抗药 受 体 的 调 节 1.受体脱敏 2.受体增敏 药物的非特异性机制 改变细胞周围的理化环境 参与或干扰细胞的代谢及影响体内的活性物质 对酶活性的影响 作用于细胞膜的离子通道 影响核酸代谢 影响免疫功能 第3节 药物作用的非受体机制 第4节 药物作用的不良反应与药物的相互作用 （二）药动学方面的相互作用 （一）药剂学方面的配伍禁忌 吸收 分布 生物转化 肾排泄 （三）药效学方面的相互作用 药物的相互作用 一、药物方面的因素 第5节 影响药物作用的因素 药物化学结构 药物的剂型和给药途径 药品的质量 药物的剂量：量-效关系 时-效关系 药物的蓄积 量-效关系：是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系。在一定的剂量范围内，药理效应随着剂量的加大而增强。 量反应(graded respond)：指药理效应可用连续性数量值表示的反应。 质反应(quantal respond) ：指药理效应用全或无的方式表现的反应。 量反应（graded response） 100 50 0 C (浓度) EC50 直方双曲线( 长尾S形曲线) E (效应)% 量反应（graded response） 100 50 0 lgC EC50 对称的S形曲线 80 20 slope 效能 efficacy 最小有效量 minimal effective dose 效应% （一）量效曲线 图3-7 量反应的量-效关系曲线 lgC 半最大效应浓度(EC50)：能引起50%最大效应的药物浓度 （二）最小有效量、常用量、极量 效能（最大效应）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能 效价强度：指药物引起相等效应的相对浓度或剂量，为药理效应性质相同的药物之间的等效剂量比较，剂量越小则效价强度越大。 （三）效能(efficacy)与效价强度(potency) Dose Response Curve 效价强度（potency）,等效剂量 不同利尿药效能与效价强度比较 质反应 (quantal response) Percent individuals responding 100 50 0 Log(D) ED50 LD50 累积频数 半数有效量(50% effective dose，ED50)：引起50%实验对象出现有效(阳性)反应的药物剂量或浓度。反映药物效价强度的大小。 半数致死量(50% lethal dose，LD50)：引起50%实验对象死亡的药物剂量或浓度。反映药物急性毒性的大小。 （四）半数有效量与半数致死量 治疗指数(therapeutic index,TI)： LD50 /ED50的比值，用以表示药物的安全性。 安全范围(margin of safety)：用LD5/ED95的比值或ED99 ～ LD1之间的距离表示药物的安全性 （五）药物的安全性指标 100 50 0 ED50 LD50 效应曲线 毒性曲线 100 50 0 ED50 LD50 A药 B药 ED99 LD1 ED99 LD1 A药与B药治疗指数(TI)相等，问哪药更安全？ 安全范围 安全范围 1.年龄因素 2.性别因素 3.营养因素 5.病理因素 4.心理因素与安慰剂 二、患者方面的因素 6.遗传因素 3.连续用药机体对药物反应的变化 耐受性 耐药性 依赖性(习惯性、成瘾性) 三、其他方面的因素 1.时间节律因素 2.生活习惯与环境因素 第6节 药品说明书与药物临床应用原则 1. 明确疾病的诊断 2. 根据适应症选药 3. 药物治疗的个体化 4. 联合用药和药物相互作用 5. 对因治疗和对症治疗 6. 根据病情及时调