结构与特性课件.ppt

谢 谢！ 他汀类药物化学结构的相同点在于：都有对HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶有抑制作用的药效基团（二羟基庚酸基团），辛伐他汀分子结构中无该药效基团（仅有内酯结构），需要经过肝脏代谢后才能生成该药效基团，因此，辛伐他汀起效慢。 * 他汀类药物的不同点在于：与药效基团相连的取代基不同，这决定了他汀类药物药代学和临床疗效及安全性的差异。 立普妥化学结构由共价连接到三个芳香结构（苯环）的吡咯环组成。这种三环结构是立普妥独有。 * 他汀类药物的不同点在于：与药效基团相连的取代基不同，这决定了他汀类药物药代学和临床疗效及安全性的差异。 立普妥化学结构由共价连接到三个芳香结构（苯环）的吡咯环组成。这种三环结构是立普妥独有。 * 立普妥?独特三环密码一：亲脂入膜，快速强效 立普妥的三环结构有助于增加其脂溶性，有利于进入各种靶细胞膜，快速发挥强效抑制HMG-CoA还原酶活性，同时可通过影响膜离子转运或信号转导快速发挥多效性作用。 从各他汀产品说明书标注的药物达峰时间可以看到，立普妥起效最迅速。 正是由于立普妥亲脂入膜迅速，作用强效，因此，立普妥强效降低LDL-C。 根据164项随机、安慰剂对照研究的荟萃分析得出的个他汀降脂幅度的估计值，入选患者多达38,000人。在各他汀中国允许剂量范围内，只有立普妥能使LDL-C降低达55%。瑞舒伐他汀在中国批准的最大使用剂量为20m