1他克莫司-早期缓解(科室会基本幻灯).pptx

他克莫司与肾小球疾病保护足细胞功能，早期缓解蛋白尿内容他克莫司简介他克莫司治疗不同类型肾小球疾病的经典研究他克莫司在肾小球疾病中的用法发展简史和现状FK506研究名Tacrolimus英文通用名他克莫司 中文通用名Prograf英文商品名普乐可复 中文商品名1984年分离出筑波链霉菌。由筑波链霉菌，发酵，纯化及分离出他克莫司。他克莫司：新一代的免疫抑制剂属于新一代的钙调神经磷酸酶抑制剂作用强度是环孢素A的10～100倍口服后经胃肠道吸收，血药浓度平均达峰时间1～2小时主要经CYP3A4同工酶代谢生物利用度个体差异大药物清除半衰期12～19小时清除途径：胆道和粪便FKBP12：FK506结合蛋白；Calcineurin：钙调磷酸酶；Calmodulin：钙调蛋白NFAT：活化T细胞核因子；nuclear factor of activated T cellsIL-2 promotor：IL-2启动子Scott LJ, et al. ADIS DRUG EVALUATION, 2003; 63 (12)：1247-972009年他克莫司被KDIGO推荐作为肾移植术后优于环孢素的一线基础用药。2009年5月29日FDA正式批准他克莫司＋MMF为肾移植术后标准用药方案早期动物实验显示他克莫司可以有效治疗免疫性肾病文献作者与年份动物模型主要结果（与对照组比较）Kobayas