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受體與特定的配體結合 典型的配體可以是 小離子 鐵離子: 細菌鐵受體r 有機分子 腎上腺: 腎上腺素受體 多醣 肝素: 纖維原細胞生長因素 多肽 胰島素:胰島素受體 蛋白質 血管內皮成長因素: VEGF受體 受體結合的研究 過濾器檢測 原理: 平衡與受體結合的標的配體 R + L → RL (受體+配體→受體-配體複合物) 結合後的複合物會有放射性 游離的受體表示沒有放射性 游離的配體可以通過過濾器 複合物不能通過是因為蛋白質以結合在過濾器上 步驟: 把膜分離 添加配體到膜上 通過過濾器(如濾紙) 洗去沒有結合的配體 測量結合的放射性，這是和複合物的濃度成正比 非專一性結合 問題: 厭水性的配體是非專一性的鑲入膜內 方法: 測量總結合量 在缺乏的受體中測量非專一性結合(NSB)的量 從總結合量減去非專一性結合的量會得到專一性結合的量 分析專一性結合的數據 專一性結合(SB)+非專一性結合(NB)=總結合(Total binding) 數據分析: 確定: 結合常數 受體的數量 點的數量 協同效應 Ka=結合常數,Kd=解離常數 R + L→RL Ka=[RL]/[R][L]=1/Kd Ka越大Kd越小,代表結合力越強,親和力越高 Bmax代表結合力最大的點 ＊結合反應是藉由受體及配體上互補的表面間所產生的非共價鍵結而相互作用 ＊此種鍵結類似酵素與受質的反應，取決於反應化合物的濃度 (圖中英文敘述) G protein-coupled receptor 外部配體受體活細胞內GTP結合蛋白（）細胞內第二信使X(X通常為cAMP) Receptor tyrosine hinase 配體結合活化酪胺酸激酶的活性的自磷酸化作用 Receptor guanylyl cyclase 配體和細胞外區域結合刺激第二信使cGMP的形成 Gated ion channel 通道的開啟或關閉是由訊息配體的濃度或膜電位反應 Adgesion receptor(integrin) 結合分子在細胞外的基質,改變構形,因此改變與細胞骨架的交互作用 Nuclear receptor 類固醇結合使受體調節特別的基因表達 一般的六種訊息傳遞者 G蛋白偶合性受體:為間接活化酵素(藉由GTP結合蛋白或G蛋白),可產生細胞內第二訊息傳遞者的細胞膜內酵素，可調控腎上腺素的β-腎上腺素受體即為此類型。 酪氨酸激素:是細胞膜受體也是酵素，當其中一受體被細胞外配體活化，它就催化幾個細胞容質或細胞膜蛋白的磷酸化。胰島素受體為此例 鳥苷酸環化 是與細胞膜受體胞漿區的，細胞內第二信使這些受體環磷酸鳥苷，活胞漿蛋白激酶的細胞蛋白磷酸化，從而改變它們的活動 門離子通道的質膜的打開和關閉，以應結合配體或化學變化膜，這是最簡單的乙醯膽鹼粘附受體。說明這一般類型轉導鳥苷酸環化粘附受體