药剂学11~15章重点总结分析.doc

第十一章 固体制剂-1 **重点是筛目、片剂（工艺、压片质量问题及解决等）、包衣顺序，会考大题，记得看处方分析(P267~268)。 一、概述 常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等 与液体制剂相比，其： （1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程前处理的单元操作经历相同； （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。 口服制剂吸收的快慢顺序： 溶液剂 混悬剂 散剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 丸剂 改善药物溶出速度的措施： 增大药物的溶出面积（粉碎，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等） （粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。） 二、固体制剂的单元操作 *筛分法（sieving method)是借助筛网孔径大小将物料进行分离的方法。 *“目”数表示筛号，即以每一英寸(25.4mm)长度上的筛孔数目表示，孔径大小常用微米表示。 混合：将两种以上组分的物质均匀混合的操作统称为混合。混合操作以含量的均匀一致为目的，是保证制剂产品质量的重要措施之一。 均匀混合的措施： ①组分的比例：组分比例相差过大时，采用等量递加混合法（又称配研法）混合，即量小药物研细后，加入等体积其它药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。 ②组分的密度：若密度及粒度差异较大时，应将密度小（质轻）或粒径大者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）或粒径小者，并选择适宜的混合时间。 ③组分的粘附性与带电性： 一般应将量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。 ④含液体或易吸湿性的组分：如处方中有液体组分时，可用处方中其它组分吸收该液体。常用吸收剂有磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。 ⑤形成低共熔混合物的组分：将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。常见的可发生低共熔现象的药物有水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚等，它们以一定比例混合研磨时极易润湿、液化。此时尽量避免形成低共熔物的混合比。 散剂 散剂（Powders）系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，可外用也可内服。散剂的制备工艺： 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 四、颗粒剂 颗粒剂（Granules）是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。一般按其在水中的溶解度分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂。 颗粒剂的制备：颗粒剂的制备工艺与片剂的制备工艺相似，但不需压成片子，而是将制得的颗粒直接装入袋中。①制软材②制湿颗粒（流化制粒）③湿颗粒的干燥④整粒与分级⑤质量检查与分剂量. 片剂 4.1 介绍 片剂 （Tablets）是指药物与适宜的辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。 片剂的优点： 剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护； 携带、运输、服用均较方便； 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低； 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。 片剂的缺点： （1）幼儿及昏迷病人不易吞服； （2）压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生片剂的缺点：物利用度； （3）有挥发成分，久贮含量有所下降。 4.2 分类：根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等： l．口服用片剂 普遍压制片（Compressed tablets）：药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。 (2) 包衣片：指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。按照包衣物料或作用的不同，可分为：糖衣片；薄膜衣片；肠溶衣片。 (3) 泡腾片：含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。 (4) 咀嚼片：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。 (5) 分散片：系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃ 下水中3min即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 (6) 缓释片或