药理学代表药总结分析.docx

药理学代表药总结 一、胆碱受体激动药 （一）乙酰胆碱 （acetylcholine,ACh） 1. M样作用： （1）心血管系统： ①血管舒张：血压下降,反射性心率加快,与EDRF有关; 与NA释放减少有关。 ②减慢心率：延缓窦房节自动除极，动作电位延长。 ③负性传导：延长房室结和普氏纤维不应期。 ④负性肌力：对心房强,对心室弱。 ⑤缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短 （2）胃肠道：收缩和频率↑、分泌↑ ，? 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。 （3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空↑ （4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） （5）腺体：分泌增加 ?2、N 样作用： （1）兴奋神经节的NN受体 （2）兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放 （3）兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩，甚至颤动3、中枢：Ach不易进入中枢，外周给药很少产生中枢作用 （二）毛果芸香碱(pilocarpine )，又称匹鲁卡品 【药理作用】 1.眼:（1）缩瞳 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛 2.腺体:可使腺体分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显。 【临床应用】（1）青光眼:闭角型效果好，开角型也可用1%-2%溶液滴眼后，数分钟产生作用，持续4—8小时。 （2）虹膜炎 与扩瞳药交替应用 【不良反应】过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。 二、抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 【药理作用】 【临床用途】 （1）兴奋骨骼肌作用强? →重症肌无力 （2）兴奋胃肠和膀胱平滑肌 →术后腹气胀和尿潴留 （3）减慢心率,减慢传导?? 阵发性室上性心动过速 （4）NM胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救 【不良反应】选择性较高，副作用小 常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等 可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋） 【禁忌症】 机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘 2.难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 【中毒症状】 1.M样症状（轻度中毒） （1）瞳孔缩小、视物模糊； （2）腺体分泌增多，流涎、出汗、支气管腺体分泌； （3） 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁； （4）支气管痉挛、分泌增加致呼吸困难，肺水肿； （5） 心动过缓、血压下降； （6）小便失禁 2.N样症状（中度中毒） Nm受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤，并可导致明显肌无力和麻痹。 Nn受体兴奋，全部自主神经节兴奋,肾上腺髓质释放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。 3.中枢症状（重度中毒） 先兴奋后抑制,表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐；进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷，并因呼吸中枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下降。 【有机磷酸酯类中毒的防治】 1.迅速消除毒物以免继续吸收,把患者移开现场；清洗皮肤；洗胃；导泻 2.尽快使用解毒药 (1)及早、足量、反复地注射阿托品（阿托品化） (2)中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。常用的有：氯解磷定、碘解磷定和双复磷。 口诀： 有机磷中毒症状三，中枢M样骨骼肌，解救用药要适当，N样症状解磷定，外周中枢阿托品，早期足量反复用 三、胆碱受体阻断药 （一）M胆碱受体阻断药 阿托品（atropine ) 【药理作用】 1.心脏作用： ?⑴心率：治疗量,心率↓；较大剂量，心率↑ ?⑵房-室传导加快 2.血管作用： 治疗量，无明显影响 较大量，扩张皮肤血管，潮红温热，对外周痉挛的微血管有明显扩张作用（非抗胆碱作用）3.平滑肌作用： 松弛平滑肌。 4.眼睛作用： （1）扩瞳：括约肌松弛，开大肌功能占优势 （2）眼内压升高 （3）调节麻痹 5.腺体作用：分泌↓。 6.中枢作用：阻断M2+促进突触前膜释放ACh。 【临床应用】 1、缓解内脏绞痛 2、虹膜睫状体炎、验光查眼底 3、全麻前给药 4、抗缓慢型心律失常 5、抗感染中毒性休克 6、解救有机磷农药、M-R激动剂中毒 【不良反应及中毒】 1.小剂量，轻度心率↓，口干，少汗；较大剂量，口渴，心率↑，扩瞳、调节麻痹。 2.中毒剂量：上述症状加重，伴CNS症状，如兴奋烦躁不安、多言谵妄等。严重中毒可因呼吸麻痹致死。 【禁忌症】青光眼、幽门梗阻、 前列腺肥大 （二）东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点；可治哮喘和“震颤”，其余都像阿托品，只是不用它点眼。（二）Nm胆碱受体阻断药 琥珀胆碱? 又称司可林 筒箭毒碱 ? 四、肾上腺素受体激动药 （一）α受体激动药去甲肾上腺素 【药理作用】 ?受体选择性：主要激动α1和α2受体；对心脏β1受体较弱激动作用； 对β2受体几乎无作用。 ?主要作用为： 缩血管、兴奋心脏、升高血压等。 1.血管：激动血管的α1受体，收缩血管，对小A 和小