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第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic Agents 化学治疗药分类 抗结核病药 磺胺类抗菌药 抗真菌药物 抗病毒药 抗寄生虫病药物 第一节、喹诺酮类药物 Quinolone Antimicrobial Agents 1974-90年全球上市喹诺酮药7个 氟哌,培氟,环丙,氧氟,美洛,依诺等 1991-2000年9个 司帕、左氧、氟罗、曲伐等 目前临床研究中50余种：方向 增加对G+作用 改善药动学，提高生物利用度 降低光敏毒性，如04年上市的加替沙星 研究新结构：N-1非N；C-6非F；C-7连C 新药研究概况 50年代:四环素大量使用,出现四环素牙,儿童孕妇禁用 56-60年:反应停在日本,欧美用于妊娠反应, 产生大量海豹胎儿。 70-80年代:庆大霉素大量使用,造成耳聋患者 01年:感冒药中含PPA（苯丙醇胺),引起心血管疾病 曲伐沙星的退市: 07年鱼腥草等中药制剂,因过敏性停产 医药界药品不良反应事件 所以新药上市后的再评价， 不良反应检测的重要性 六、典型药物：吡哌酸 性质：酸碱两性 作用：泌尿、肠道、耳道感染 结构改造：氯喹（结构P299 ） → 7-氯-1-乙基-4-氧代-喹啉-3-羧酸（有抗菌作用） →萘啶酸（结构P299） →结构修饰找到吡哌酸，哌嗪的引入，碱 性及极性增加，抗菌作用也增加 结构及名称 结构改造：由抗虐药氟甲喹P301，含F有弱的抗G-菌作用，其为先导物，引入哌嗪，得到含F的喹诺酮类药 结构 环丙沙星 化学名： 1-环丙基-6-氟-1，4-二氢 -4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 （ 1-cyclopropyl-6-fluoro-1，4-dihydro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-3-quinolinecarboxylic acid ） 环丙沙星合成 付克反应（亲核加成）、氧化、酰氯化 缩合反应（OH-） 酯水解、脱羧（ 为脱水剂） 与原甲酸三乙酯缩合 醚与胺基物作用成胺类 成环（ OH- 下脱HCl） 卤代烃成胺反应
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