第2讲药效学1.pptVIP

第二节 药效学 药物效应动力学 （pharmacodynamics，药效学） 研究药物对机体的作用，即研究药物对机体产生的药理效应及机制的科学。 药物作用（drug action）： 是药物与机体大分子间的初始作用。 药物效应（pharmacological effect）： 是药物与机体大分子相互作用引起机体 生理、生化功能或形态发生变化。 （二）药物作用的选择性（selectivity） 有些药物可影响机体的多种功能，有些只影响一种功能 产生选择性的机制：药物分布不均匀，组织细胞的结构不同，生化功能差异等 阿托品 M-R （atropine） 选择性高，针对性强，应用范围窄 选择性低，针对性差，应用范围广，副作用多 临床用药要尽可能选用选择性高的药物；有多种病因或病因未明时，可选用选择性较低的药物。 治疗作用 （therapeutic） 1.治疗作用（therapeutic action） 对因治疗（etiological treatment）： 治本 对症治疗（symptomatic treatment）：治标 2.不良反应（adverse reaction） 副作用（side effect） 药物在治疗剂量时和治疗作用同时出现的、与治疗目的无关的作用，又称副反应。 产生原因：药物选择性低 一般较轻微，危害不大 可预料，不可避免 阿托品 （atropine） 毒性反应（toxic reaction） 用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多时产生的对机体有害的反应 。 一般在超剂量时产生，也可因病人遗传缺陷、病理状态或合用其他药物而引起敏感性增加，在治疗量时产生 危害较大 可预知，可避免 副作用和毒性反应有哪些区别？ 致突变 药物使DNA分子中的碱基对排列发生改变，造成基因变异或染色体畸变。 致畸 突变发生在胚胎细胞，影响其发育而致畸胎。 致癌 突变发生在体细胞 导致肿瘤形成。 指停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时残存的生物效应。 苯巴比妥 次日困倦、乏力 链霉素 永久性耳聋 继发反应（secondary reaction） 是药物的治疗作用引起的不良后果，也称治疗矛盾。 四环素 二重感染 停药反应（withdrawal reaction） 长期用药后突然停药出现的病情发生变化的情况。如果撤药反应为原有疾病加重或加剧现象称为反跳现象（rebound phenomenon） 普萘洛尔 停药后血压急剧升高 糖皮质激素 医源性肾上腺皮质功能不全 变态反应（allergic reaction） 机体受药物刺激发生异常的免疫反应，引起生理功能的障碍或组织损伤。 只发生在少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量和疗程无关。 过敏原：药物本身或其代谢物，或药剂中的杂质或辅料 指长期用药后患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。 精神性依赖（psychic dependence） 躯体性依赖（physical dependence） 戒断症状 药源性疾病 甲型药源性疾病 药物本身或代谢产物引起，是药物固有作用的增强和延伸，具有剂量依赖性，可预测、发生率高、死亡率低 乙型药源性疾病 与药物固有作用和剂量无关，与药物的变态反应或病人高敏体质有关，难以预测，发生率低，死亡率高 药源性疾病的处理原则 甲型疾病——调整剂量、药物替代 乙型疾病——停药 二、 药物的量效关系 1.药物的剂量术语与概念 最小有效量和最小中毒量 最小有效量或阈剂量：是能引起药理效应的最小剂量。 极量:出现疗效的最大剂量 最小中毒量：是能引起药物中毒的最小剂量。 半数致死量（LD50） ：在一定试验条件下，引起50%受试动物死亡的剂量。 半数有效量（ED50）：引起半数（50 % ）用药个体中出现阳性反应（有效）的剂量 治疗指数（therapeutic index，TI）： LD50 与ED50的比值，是评价药物安全性的指标。 安全范围 最小有效量和最小中毒量之间的距离.该距离越远,药物的安全范围越大. 治疗窗：疗效最佳而毒性最小的剂量范围。 量反应的量效关系曲线是以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图所得； 如将剂量或浓度改对数剂量或对数浓度表示，则成对称型的S型曲线。 效能（efficacy）：药物分子