第二章zxp201108.pptVIP

3.作用于受体的药物分类 激动药（agonist）： 既有亲和力，又有内在活性的药物。能结合受体并产生效应。 拮抗药（antagonist）: 有较强亲和力而无内在活性的药物（ ?=0）。 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 拮抗药antagonist 竞争性拮抗药　competitive antagonist 非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药　competitive antagonist 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药　competitive antagonist pA2 拮抗参数，用以表示竞争性拮抗药的作用强度。 pA2越大，拮抗作用越强。 指激动药和拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的反应水平，此时，该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。 药理学教研室 张轩萍 50 100 lgC % [A] 2[A] pA2 = –lg[B] [A]：激动药的浓度 [B]：拮抗药的浓度 Agonist alone Agonist in presence of antagonist 3.作用于受体的药物分类 竞争性拮抗药　competitive antagonist pA2 拮抗参数，用以表示竞争性拮抗药的作用强度。 pA2越大，拮抗作用越强。 指激动药和拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的反应水平，此时，该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist 3.作用于受体的药物分类 非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist pA2′　减活指数 表示非竞争性拮抗药的作用强度。 使激动药的最大效应降低一半时，非竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数值。 药理学教研室 张轩萍 药理学教研室 张轩萍 50 100 % pA2′= -lg [B] [B]：拮抗药的浓度 lgC Agonist alone Agonist in presence of antagonist 3.作用于受体的药物分类 非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist pA2′　减活指数 表示非竞争性拮抗药的作用强度。 使激动药的最大效应降低一半时非竞争性拮抗药摩尔浓度的负对数值。 药理学教研室 张轩萍 3.作用于受体的药物分类 拮抗药antagonist 竞争性拮抗药　competitive antagonist 非竞争性拮抗药noncompetitive antagonist 具有内在活性的拮抗药antagonist with intrinsic activity 如氧烯洛尔、吲哚洛尔、阿普洛尔 药理学教研室 张轩萍 4.受体的调节 受体增敏　receptor hypersensitization 长期应用拮抗药而使受体数量增加或对激动药敏感性和反应性增强的现象。 受体脱敏 receptor desensitization 长期应用一种激动药后，受体数目减少或对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 药理学教研室 张轩萍 （三）药物与受体 1.受体与信号转导 2.受体与药物的相互作用 3.作用于受体的药物分类 4.受体的调节 　　　 药理学教研室 张轩萍 Pharmacodynamics 一、药理作用与效应 二、药物作用的临床效果 三、量效关系　 四、药物的作用机制 药理学教研室 张轩萍 Pharmacodynamics 一、药理作用与效应 二、药物作用的临床效果 三、量效关系　 四、药物的作用机制 药理学教研室 张轩萍 四、药物的作用机制 （一）非特异性作用机制 （二）特异性作用机制 Target：酶、离子通道、受体、核酸、载体、免疫系统、基因 药理学教研室 张轩萍 （一）非特异性作用机制 影响PH值　　 升高渗透压　　 膜稳定作用 沉淀蛋白　 药理学教研室 张轩萍 表面活性　 脂溶性　　　 螯合作用　　 氧化还原　　　 　 碳酸氢钠 碳酸钙 氢氧化镁 氢氧化铝 甘露醇 局麻药 抗心律失常药 （二）特异性作用机制 参与或干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶活性 影响细胞膜的离子通道　　 药理学教研室 张轩萍 （二）特异性作用机制 影响核酸代谢 影响免疫功能　　 与受体相互作用　 基因治疗（gene therapy） 药理学教研室 张轩萍 （三）药物与受体 1.受体与信号转导 2.受体与药物的相互作用 3.作用于受体的药物分类 4.受