肾上腺素激动药和阻断药分析.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 又称:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 拟交感类药(sympathomimeti drugs) 第一节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。 一.苯环上化学基团不同 儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺 （3、4位有羟基取代） 特点：较强的外周作用，中枢作用弱 非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林） 特点：外周作用减弱，中枢作用增强 　　 二、烷胺侧链?碳原子上氢被取代的不同 被-CH3取代，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经 末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 三、氨基上氢原子被取代的不同，药物对?、?受体选择性产生改变 　　 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对?1、 ?2受体有活性，对?受体无活性。 第二节 ?受体激动药 一、?1、?2受体激动药 去甲肾上腺素 noradrenaline,NA；norepinephrine,NE 【作用机制】 对?受体具有强大的激动作用