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肾上腺素受体激动药 受体亚型分类： α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 α ，β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。 β1 β2受体激动药：异丙肾上腺素。 β1受体激动药：多巴酚丁胺。 β2受体激动药：沙丁胺醇（抗支气管哮喘药 β2受体激动药： 化学结构分类：儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 直接作用和间接作用的肾上腺素受体激动药 肾上腺素epinephrine 激活 α受体β1受体β2受体 激动心脏β1受体，↑收缩力、 ↑心率、↑传导。 收缩血管：皮肤黏膜；肾；脑、肝、肠系膜、、冠脉。骨骼肌血管扩张（β2受体），收缩血压↑，舒张血压↓。 扩张支气管平滑肌 耗氧↑，血糖↑ 用于心脏骤停，过敏休克，支气管哮喘和局部止血。 去甲肾上腺素norepinephrine 激活 α受体β1受体 收缩血管：皮肤黏膜；肾；脑、肝、肠系膜、骨骼肌、冠脉。 激动心脏β1受体，↑收缩力、 ↑心率、↑传导。在整体表现.有迷走兴奋作用。 升高血压，增加心输出量。 用于休克和上消化道出血 异丙肾上腺素isoprenaline 激活 β1受体β2受体 兴奋心脏， ↑收缩力、 ↑心率、↑传导。 ↑收缩压，↓舒张压， ↑心输出量 舒张支气管 增加糖原和脂肪水解 用于支气管哮喘，A-V阻滞，心脏停 休克 多巴胺dopamine 为去甲肾上腺素生物合成前体，中枢黑质-纹状体通路递质。 外周作用激动β1受体，α1受体和多巴胺。受体。 增加心输出量，升高血压，舒张肾血管，排钠利尿。 用于抗休克和急性肾功能衰竭早期。 多巴酚丁胺dobutamine 激动β1受体 增加心输出量和心收缩力 用于心肌梗死合并心衰 间羟胺metaraminol 为间接作用的拟肾上腺素药，可供静注和肌注。 作用弱和持久，有快速耐受性。 麻黄碱ephedrine 植物来源的生物碱，属非儿茶酚胺类。 能抵抗COMT，性质稳定，口服有效 拟肾上腺素作用弱和持久。 有中枢兴奋作用。 有快速耐受性。 用于支气管哮喘的预防，鼻充血，防止麻药引起低血压荨麻疹等。 肾上腺素受体阻断药 α受体阻断药 α 1α2受体阻断药 酚妥拉明 酚苄明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α 2受体阻断药 育亨宾 β受体阻断药 β1 β2受体阻断药 普萘洛尔 吲哚洛尔 β受体阻断药 阿替洛尔 醋丁洛尔 α β受体阻断药 拉贝洛尔 α受体阻断药---酚妥拉明phentalamine 竞争性阻断α1受体，阻力血管扩张，血压↓ 阻断α2受体中介的递质释放负反馈，兴奋心脏 有拟胆碱和释放组胺作用。 用于血管痉挛性疾病；防止NA外漏引起组织坏死；诊断嗜铬细胞瘤；抗休克，慢性心衰。 体位性低血压，心率快，诱发心绞痛，腹痛，诱发溃疡。 酚苄明phenoxybenzamine 非竞争性阻断α受体；抑制摄取1和摄取2；抗组胺和抗5-羟色胺。作用持久。 用于血管痉挛性疾病；诊断嗜铬细胞瘤；抗休克。 不良反应有体位性低血压，心率快，诱发心绞痛，胃肠刺激，思睡和疲乏。 β-受体阻断药 阻断β-受体 心血管：负性肌力作用，心率↓，传导↓，心输出量↓，氧耗↓，肾素↓， 呼吸：诱发和加重支气管哮喘。 代谢：掩盖低血糖反应，拮抗儿茶酚胺引起的血糖升高。VLDL↑，HDL ↓ 膜稳定作用 内在拟交感活性（部分激动药） 其它作用：抗血小板聚集，减少房水生成。 β-受体阻断药 临床应用 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 其它：甲亢嗜铬细胞瘤 不良反应 抑制心脏 诱发支气管哮喘 反跳现象 中枢抑制 代谢障碍 β-受体阻断药抗高血压作用 降压效能低，无体位性低血压。为首选抗高血压药之一。 降压和降低心输出量，突触前β-受体阻断，降低肾素活性，和中枢性降压作用有关。 β-受体阻断药药效改进 心脏抑制 心率减慢 呼吸道阻力增加 降压作用弱 局麻作用 影响血脂 部分激动药：吲哚洛尔 部分激动药：醋丁洛尔 Β1选择性：阿替洛尔 美托洛尔 兼有α阻断：拉贝洛尔 无膜作用：噻吗洛尔 内在活性：吲哚洛尔 β-受体阻断药动学改进 改善生物利用度 减少每日给药次数 使作用尽快终止 减少中枢作用 选择从肾消除药物 T1/2长药物 T1/2短药物 不能透过血脑屏障药 * * 拟肾上腺素药 拟肾上腺素药 阻力血管 突触前膜 受体 α- β- 心脏 支气管 直接作用药物 ↑ACh 间接作用药物 α 1 α 2 β 1 β 2 （GS） （Gi） （Gq）