头孢泊肟酯胶囊临床资料.docVIP

第3 代口服头孢菌素— 头孢泊肟酯3 代口服头孢菌素3 代口服头孢菌素( Ⅲgeneration oral cephalosporin , Ⅲ-OCS)按其抗菌活性可以分为2 (1) 主要作用于G-杆菌的品种,包括头孢克肟(cefixime , 商品名:世福素) 、头孢布烯(ceftibuten , 商:先力腾) 和头孢他脒酯(cefetamet pivoxil , 商品:派威保) 。他们对流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆,对革兰阳性( G+ ) 球(2) 抗G+ 球菌活性明显改善G-杆菌良好活性的品种,包括头孢(cefpodoxime proxetil 商品名: 博) 、头孢地尼(cefdinir , 商品名:全泽复) 、头孢特仑(cefteram pivoxil , 商品名:富山龙) 和头孢妥仑匹(cefditoren pivoxil , 商品名: 美爱克) 等4 个Ⅲ OCS , 对青霉素中介肺炎链球菌[ penicillin2interme2 diate S t reptococcus pneumoniae , PISP , 最小抑菌浓(M IC) 1～2 mg·L-1]多数仍然敏感。OCS 中不少品种口服吸收率低,因此被制成,在肠道细胞被非特异性酯酶水,但并不等于说会降低其临床疗效。因为用药方,如果某种头孢菌素的吸收率低则当在不明显增,从而保证血药浓M IC 之比达到≥5 倍。所以只要切实遵循推,就能符合药动学和药效学所要求的,达到应有的疗效。,并对多种β内酰胺酶具1 　体外抗菌活性　CPDX 对某些革兰阳性、阴性需1 CPDX 对流感嗜血杆菌作用较强,对β内酰胺MIC90 相仿, 约0. 03～ 0. 25 mg·L-1,对氨苄西林(ampicillin) CPDX 高度敏,其β 内酰胺酶阴性、阳性菌的MIC90 分别为≤0. 5 mg· L-1和≤1. 0 mg·L-1 。CPDX 对流感嗜血(cefixime) 相,强于头孢克洛(cefaclor) 、头孢氨苄(cephalexin) 、(cefuroxime) 和阿莫西林(amoxicillin) 。CPDX 对淋球菌高度敏感,作用与头孢克洛相仿,强CPDX 敏感, MIC90 ≤2 mg·L-1,作用强于头孢呋辛、头孢氨苄和,但不及头孢克肟,产β内酰胺酶的大肠CPDX 的抵抗力较强,MIC90 为0. 06～ 128 mg·L-1 。CPDX 对蜂房哈夫尼菌、产气肠杆菌、阴,MIC90 ≥4 mg·L-1, 而幽门螺旋杆菌和普通变形杆菌对其中度敏感性, MIC90 ≤4 mg·L-1 。假单胞菌属中的绝大部分菌对CPDX 对阴沟肠杆菌、普通变形杆(fierox2 acin) 、环丙沙星(ciprofloxacin) 、伊诺沙星(enoxacin) 。 ,CPDX 抗化脓性链球菌、肺炎MIC90 ≤0. 25 mg·L-1,与阿莫西2克拉维酸(clavulanic) 和头孢呋辛抗菌,强于头孢克肟、头孢氨苄和头孢克洛等(methicillin) 的金黄色葡萄球菌(MRSA) 和表皮葡萄球菌(MRSE) 对CPDX 耐药, 2 种菌株对CPDX 中度敏感, MIC90 分别为2. 5 mg L-1和1～4 mg··L-1 。粪肠球CPDX 易产生耐药性。 CPDX 抗厌氧性消化链球菌的MIC90 ≤0. 12～ 1 mg·L-1,而脆弱类杆菌、梭状芽孢杆菌对其易产CPDX 对消化链球菌和梭形杆菌的作用, 弱于阿莫西林-克拉维酸。体内抗菌活性　对于化脓性链球菌,CPDX 活性(ED50 0. 25 mg·kg-1) 略低于或等于头孢克肟、头CPDX 对肺炎球菌的作用强于,CPDX 与头孢克肟抗菌活性相仿,强于;对于粘质沙雷菌的体内、体外体外杀菌活性　CPDX 在1～4 MIC90 ,8 MIC90 16 MIC90 浓度时可分别杀死相应的大肠杆菌、粘; CPDX 杀灭肠杆菌科,强于头孢克4 MIC90 时,6 h 内CPDX 可杀灭99. 9 % 的;4～16 MIC90 时,7 h 内可杀99. 9 % 的金黄色葡萄球菌,4 h 内可杀灭99. 9 % ,24 h 内未见上述菌再生4 　对β内酰胺酶的稳定性　CPDX 对大多数质粒,如TEM21 , TEM22 , SHV2 1 ,OXA21 和OXA24 等,其稳定性与头孢克肟、头孢,通常好于头孢克洛。但由于被SHV22 水解,MIC 可升高16 倍。CPDX 易被主要产生于铜绿假单孢菌和肠杆菌,对, 但较头孢克肟。吸收　CPDX-PR 口服后吸收率高达50 % , 明显,如头孢呋辛酯为30 %～ 40 % , 头孢克肟为20 %～30 % 。其血浆浓度与应,在儿童中,单剂量应用6 mg·kg-