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不良反应 产生机制 对抗措施 禁忌症 胃肠反应 酸性刺激 用肠溶片同服NaHCO3 溃疡病 凝血障碍 小量抑制血小板聚集 大量抑凝血酶原形成 维生素K 维K少 肝功差 过敏反应 (阿司匹林哮喘) 与抑制PG合成酶有关 与抗原抗体反应无关 (用AD治疗无效) 氨茶碱+糖皮质激素 哮喘 水杨酸反应 (中毒反应) 每天>5g时易出现 停药、 静注NaHCO3 测血药浓度 瑞夷综合征 (肝坏死、脑水肿) 可能是小儿肝功不良 停药、 静注NaHCO3 <10岁 病毒感染 第3节 苯胺类对乙酰氨基酚(扑热息痛) 一、作用特点 1. 对中枢PG合成酶的抑制作用强,对外周PG合成酶的抑制作用较弱,对血小板聚集无影响。 2. 无明显抗炎抗风湿作用 3. 解热镇痛作用缓慢而持久,强度类似aspirin,镇痛作用部位可能在中枢 用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者(本药无明显胃肠刺激作用) 治疗量对胃肠道无刺激性 代谢后的羟化物可使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,引起组织缺氧、紫绀,还可引起溶血性贫血 大剂量或长期用可发生严重的肝、肾功能损害 二、不良反应 对乙酰氨基酚(扑热息痛) 第4节 其它有机酸类 ?是最强的PG合成酶抑制药之一,抗炎作用比阿~ 强10-40倍,解热镇痛抗炎作用强大 ?不良反应多且重,故仅用于其它药物不能耐受或 疗效不显著的病例。如急性风湿性、类风湿性关节炎、 关节强直性脊椎炎、骨关节炎和癌性发热等 不良 反应 较多 胃肠道反应 CNS作用 造血障碍 过敏反应 吲哚美辛(消炎痛) 双氯芬酸(diclofenac) 强效抗炎解热镇痛药,解热、镇痛及抗炎作用强于吲哚美辛(强2~2.5倍)和萘普生。 常用于中等程度疼痛的缓解。风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。 不良反应少,常见胃肠道反应,偶见肝功能异常、白细胞减少等。 作用特点: 具有较好抗炎、解热、镇痛作用,因其胃肠道反应较轻,易于耐受而较常用。抗炎作用更突出,但解热、镇痛疗效并不优阿~。可进入滑膜腔。 用途:可进入滑膜腔,主要用于治疗风湿和类风湿性关节炎,也可用于镇痛。 不良反应:胃肠道反应轻,病人较易耐受。但长期应用仍可引起胃出血及溃疡,偶见视力障碍。 布洛芬(异丁苯丙酸) 布洛芬缓解胶囊——芬必得,常用于镇痛。 萘普生、酮洛芬 与布洛芬同类药,其作用、用途均相似 吡罗昔康(炎痛喜康)、美洛昔康。 作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少,患者易耐受,血浆t(1/2)长(36-45h),用量小,每天服1次(20mg)。 保泰松 作用特点: 消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多 已少用。 尼美舒利 作用特点 是一新型非甾体抗炎药,具有较高的选择性抑制COX-2的作用,抗炎作用强而副作用小,常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。 第5节 选择性cox-2抑制药 选择性COX-2抑制药可减轻对COX-1抑制,减少胃肠道不良反应的同时,可能增加了心血管不良反应(心脏病发作、中风等)。 萘丁美酮(nabumetone) 为前体药物,代谢产物为强效选择性cox-2抑制药 不良反应较轻。 解热镇痛药的复方制剂成分 1. 复方阿司匹林片(解热止痛片, APC ): 每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg(或 对乙酰氨基酚150mg)、和咖啡因35mg 2. 速效感冒胶囊:扑热息痛、咖啡因、人工牛黄。 3. 去痛片:非那西丁、氨基比林、咖啡因、 苯巴比妥。 4. 安痛定注射液:氨基比林、巴比妥、安替比林。 第19章 解热镇痛抗炎药 概述 解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 由于其抗炎作用与糖皮质激素不同,自1974年始国际上将这类药物归入非甾体类抗炎药(non-steroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)。 按化学结构不同可分为四类: (一)水杨酸类:阿司匹林等 (二)苯胺类:对乙酰氨基酚等 (三)吡唑酮类:羟基保泰松等 (四)其他有机酸类:布洛芬、吲哚美辛等 第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用 本类药物主要通过抑制体内环氧化酶(COX)的活性而减少局部组织前列腺素(PG)的生物合成(基本作用机制),产生以下共同的药理作用。 * 病毒 细菌 细菌产物 抗原-抗体 内毒素 组织损伤 外热原 PG合成酶(环氧酶) 发热 花生四烯酸 前列腺素(PG) 解热 1. NSAIDs解热
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