泽泻及其化学成分的质量控制策略研究.docVIP

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泽泻及其化学成分的质量控制策略研究.doc

泽泻及其化学成分的质量控制策略研究 摘 要:泽泻是很多中成药制剂中的重要成分,临床上应用范围非常广。泽泻中三萜类化合物、倍半萜类化合物等是其最重要的化学成分。泽泻药用价值的发挥主要是依靠着两种化学成分,因此研究者对两种泽泻化学成分所进行的研究也比较多。本文主要通过对泽泻的简单介绍,探讨了泽泻化学成分的质量控制策略,仅供参考借鉴。 关键词:泽泻;化学成分;质量控制;策略 泽泻在我国各个版本的药典中都有相应的记载,通常情况下都是与其他药材配伍使用,或者应用在中药制剂中,主要药用功能有利水、泄热等。作为一种应用历史非常久远的中药,发展前景非常好,我国很多古典医学著作中都将其奉为上品,但是现阶段,我国药典中对泽泻并未进行定性,也未进行定量。 1 泽泻介绍 1.1 植物形态 泽泻系多年生沼泽植物,高50~100cm。地下有块茎,球形,直径可达4.5cm,外皮褐色,密生多数须根。叶根生;叶柄长5~54cm,叶鞘宽5~20mm,叶片呈椭圆形至卵形,长5~18cm,宽2~10cm,先端急尖或短尖,基部广楔形、圆形或稍圆形,全缘,两面光滑无毛,叶脉5~7条。花茎由叶丛中生出,总花梗通常为5~7,轮生,集成大形的轮生状圆锥花序;小花梗长短不等,伞状排列;苞片披针形至线形,尖锐;萼片3,绿色,广卵形,长2~3mm,宽1.5mm;花瓣3,白色,倒卵形,较萼短;雄蕊6;雌蕊多数,离生,子房倒卵形,侧扁,花柱侧生。瘦果多数,扁平,倒卵形,长1.5~2mm,宽约1mm,褐色。花期6~8月,果期7~9月。 1.2 生长环境与资源分布 野生泽泻生于沼泽边缘,分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北、河南、山东、江苏、浙江、福建、江西、四川、贵州、云南、广西、新疆等地;日本也有分布。人工栽培泽泻产区主要集中在福建、四川,此外江西、广东、广西、湖南等地也有栽培。一般认为,建泽泻品质较佳。 1.3 化学成分 1.3.1 三萜类化合物 至今已从不同产地、不同加工方法的泽泻原料中分离出30余个三萜类化合物,它们多具有原萜烷(protostane)型四环三萜的基本骨架。近年从泽泻中分出泽泻醇C-23-乙酸酯和泽泻醇F等4个原萜烷型四环三萜。Yoshikawa从干燥泽泻中分离出新的有生物活性的次生原萜烷型化合物:泽泻内酯-23-乙酸酯和泽泻酮A-23-乙酸酯等。某学者从泽泻中分离出泽泻酮B、C-23-乙酸酯。还有学者从泽泻中分离出24-乙酰泽泻醇F等三萜类化合物。 1.3.2 倍半萜类化合物 从泽泻中获得的倍半萜类化合物多数为愈创木烷型。日本学者对泽泻倍半萜成分研究较多,已分离出29种成分。Yoshikawa等从泽泻提取物亲脂性部分分离出新的倍半萜orientalolA、B、C;从水溶性部分分出4个倍半萜sulfoor-ientalolA、B、C、D。有学者从泽泻中首次以晶体形式获得环氧泽泻烯(alismoxide)。国内学者从泽泻中分离出新倍半萜成分orientanone和orientalolE、F。Nakajima等从泽泻中分出桉叶烷型倍半萜桉烷-4(14)-烯-1β,6α-二醇。 1.3.3 其他成分 美国学者从泽泻中分离得到四环二萜类新化合物16(R)-(-)-kaurane2,12-dione。还有学者首次从泽泻中分离得β-谷甾醇-3-O-硬脂酸酯,正二十三烷,β-谷甾醇,硬脂酸,1-硬脂酸甘油脂和大黄素。还从泽泻中获得胡萝卜苷、胡萝卜苷-6-O-硬脂酸酯、正二十二醇、尿嘧啶核苷及卫矛醇等化合物,后3种化合物为首次从泽泻中分离得到。也有学者从泽泻的块茎中分离出酸性多糖alismanPⅡ和PⅢ。 2 泽泻化学成分的质量控制策略 泽泻种类非常多,比较熟知的有建泽泻、川泽泻等,这些品种的泽泻都可以入药,我国很多地区都能够生产种植。早期我国泽泻质量控制方法非常简单,依赖于大小、质地来进行分级。此种质量控制方法需要评价人员拥有非常丰富的经验,主观性强,客观性比较差。现如今,国内外很多研究者对泽泻化学成分都进行了研究,同时探讨了这些化学成分的质量控制策略,现将结果报告如下。 2.1 三萜类化合物及其质量控制策略 泽泻中最有效的成分就是三萜类化合物,各国学者对此研究最多。比如某学者利用高校色相色谱法对泽泻进行测定,发现三萜类化合物,如泽泻醇A乙酸酯等,而某学者通过分离泽泻成分,并且对其进行了药理分析,发现了泽泻醇B乙酸酯,另外该名学者通过对不同月份的泽泻进行分析,其中四月份泽泻中的泽泻醇B乙酸酯成分含量最多。产地加工干燥最好的选择是烘干法。某学者应用反相高效液相色谱法对各个产地的泽泻样品进行了分析,发现产地不同,泽泻中的泽泻醇A、B乙酸酯含量差异比较大,所以评价泽泻质量时,必须同时考虑上述两种成分。某学者同样应用反相高效液相色谱法对含有泽泻成分的饮片进行了分析,研究结果发现产地与炮制工艺

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