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第四章 循环系统药物 第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体抑制剂 血管紧张素Ⅱ与血压的关系： 血管紧张素II具有强烈的收缩外周小动脉、促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用。 一、ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂） 血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），是一种很强的的血管收缩剂，当体内水平较高时，就会引发高血压。而当其减少时，可导致血管扩张。于是ACE成为研究的靶酶。血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）通过对血管紧张素转化酶ACE的抑制，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而达到抗高血压的作用。 自1977年Ondetti等开发的第一个血管紧张素转化酶抑剂—卡托普利以来，已近20年，其基础研究与临床实践证明，ACEI无疑是心血管药物史上的一个新里程碑。迄今研制了约80个新衍生物，其中至少有20个广泛用于临床。 1、分类 1.1 按化学结构分类： 1）含巯基的药物以卡托普利为代表，此外尚包括佐芬普利、阿拉普利、阿速普利等。 2) 含羧基的药物包括苯那普利、西拉普利、依那普利、培垛普利、雷米普利、赖诺普利、喹那普利、司匹普利等。 3) 含磷酰基的药物包括福辛普利、施瑞普利。 1.2 按药代动力学分类： 1) 以卡托普利为代表，虽以活性形式存在，但必须进一步代谢转变成二硫化物而发挥作用，药物原