第十三章抗癫痫药及抗惊厥药课件.pptVIP

第十三章 抗癫痫药及抗惊厥药 概念 癫痫——慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调 原因——脑神经元突发性异常高频放电并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调 表现——突然发作，短暂运动、感觉和精神异常，并伴有异常脑电图。使患者身心、正常活动受到损害，且发作时易导致意外事故 癫痫发生机制 癫痫分类 部分性发作 单纯部分性发作 复合部分性发作 部分性发作继发为全面性强者阵挛性发作 全身性发作 失神性发作（小发作） 强直阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态 肌阵挛性发作 药物的作用方式 1.作用于离子通道：稳定细胞膜、抑制去极化 2.加快GABA能神经元递质的转运 3.抑制兴奋性氨基酸能神经元递质的转运 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 是治疗大发作的首选药；对小发作无效 起效慢（连用6～10天才达有效血浓度） 常需先用苯巴比妥等作用较快者控制发作，再改用本药 作用机制 膜稳定作用产生的机制: 阻断Na+通道 阻断Ca2+通道（L-型、N-型） 抑制钙调素激酶活性，减少Ca2+依赖的递质释放和突触后去极化 大剂量抑制K+内流，延长动作电位时程和不应期 间接增强GABA作用 体内过程 吸收：肌注：碱性（pH 10.4），刺激性大，不宜。口服：吸收慢而不规则，需6～10 日才达到有效血浆浓度（10～20 μg/ml）。 分布：血浆蛋白结合率高：85%～90% 消除：经肝药酶