第三十章 影响自体活性物质的药物课件.pptVIP

第一代H1受体阻断药 作用特点： 中枢活性强 受体特异性差 具有明显的镇静和抗胆碱作用 困 倦、耐 药 作用时间 短、 口鼻眼 干 第一代H1受体阻断药 常用药物： 苯海拉明（diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 多塞平（doxepin） 第二代H1受体阻断药 作用特点： 大多长效； 无嗜睡作用； 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好； 对鼻塞效果较差。 第二代H1受体阻断药 常用药物： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀 levocabastin，立复汀 咪唑斯汀 mizolastine H1–受体阻断药的药理作用 1.抗H1R作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩 作用以及局部毛细血管扩张和通透性增加。 2.中枢抑制作用 第一代药物引起镇静、嗜睡。 第二代药物不易透过血脑屏障。 3.其他作用 抗胆碱作用：苯海拉明、异丙嗪 ——止吐、防晕。 缓解鼻塞：咪唑斯汀。 临床应用 皮肤黏膜变态反应性疾病 荨麻疹、过敏性鼻炎首选 昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿效佳 血清病、药疹和接触性皮炎有效 支气管哮喘效差 过敏性休克无效 临床应用 防晕止吐 晕动病、放射病等引起的呕吐。 其他 异丙嗪可与氨茶碱配伍使用，增强疗效， 减少副作用。 不良反应 1.中枢神经系统反应 第一代药物镇静、嗜睡、乏力。 2.消化道反应 口干、厌食、便秘或腹泻。 3.其他反应 粒细胞减少及溶血性贫血。 4.尖端扭转型心律失常。 阿司咪唑和特非那定 二 H2受体阻断药 常用药物： 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 药理作用： 抑制胃酸分泌，抗消化性溃疡； 免疫功能调节作用 ：阻断T细胞的H2受体，减少组胺诱生的抑制因子 HSF 的产生，从而逆转组胺的免疫抑制作用。 第四节多 肽 类 激肽作用：扩血管、收缩平滑肌、提高毛细血管通透性 抑肽酶：可用于急性胰腺炎、中毒性休克 内皮素 生物学作用： 收缩血管作用 促进平滑肌细胞分裂 收缩内脏平滑肌 正性肌力作用 第五节一氧化氮及其供体与抑制剂 NO的作用 舒张血管平滑肌 对动脉粥样硬化的影响：抑制血小板黏附和聚集，抑制中性粒细胞与内皮细胞的黏附和血管平滑肌细胞增生；抑制低密度脂蛋白的氧化。 NO的作用 呼吸系统：降低肺动脉压和扩张支气管平滑肌，可用于新生儿的肺动脉高压和呼吸窘迫综合征。 神经系统：作为神经递质或调质发挥作用时有一定价值。 NO供体： 硝普纳、硝酸甘油、有机硝酸盐、亚硝酸盐 NO抑制药： iNOS抑制药：氨基胍 AG 非选择性NOS抑制药：L-N-硝基精氨甲酯 L-NAME 第六节腺苷与药理性预适应 缺 血 再灌注 预适应 小结 各类自体活性物质的生理与病理意义，相关影响药物的药理作用与应用 自体活性物质分布广泛，作用强大 自体活性物质类似物、拮抗药具有广阔应用前景 药理学 Autacoids and Related Drugs 第三十章 影响自体活性物质的药物 自体活性物质 autocoids 广泛存在于正常体内 作用强大 局部产生，邻近作用—— “局部激素” 非特定内分泌腺产生 常见自体活性物质 花生四烯酸代谢产物：前列腺素、白三烯 内源性胺类：组胺、5-羟色胺 血管活性肽类：P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等 一氧化氮 腺苷 内容提要 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗剂 5-羟色胺类药物及拮抗剂 组胺和抗组胺药 多肽类 一氧化氮及其供体与抑制剂 腺苷与药理性预适应 教学基本要求 掌握：1. 常用抗组胺药的药理作用、临床应用与不良反应。 2. 腺苷的作用、药理性预适应概念。 熟悉：1. 膜磷脂代谢产物及其作用。 2. 5-HT受体激动药与拮抗药。 3. NO的生理意义与应用。 了解：1. 前列腺素、白三烯与PAF拮抗药。 2. 其他自体活性物质的生理意义。 第一节膜磷脂代谢产物类药物及拮抗剂 血管舒张；血管通透性增加；支气管收缩；白细胞趋化 磷脂酶A2 血小板活化因子 PAF 花生四烯酸 5-脂氧酶 5-HPETE 环内过氧化物 环氧酶 PGI2 PGF2 PGD2 PGE2 TXA2 舒张血管；痛敏感；血小板解聚 收缩支气管 致痉原 血管舒张 痛敏感、致热 血栓形成 血管收缩 白三烯A4 LTA4 LTB4 LTC4 LTD4 LTE4 支气管收缩；血管