第2章药物效应动力学综述.ppt

第2章 药物效应动力学 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体 第一节 药物的基本作用 一 . 药 物 作 用 药物作用 与 药理效应 （ drug action ） （ pharmacological effect ） 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 药理效应 机体器官原有功能水平的改变 化学结构与药理效应 构效关系 （structure-activity relationship） 二 药物作用的方式 直接作用和间接作用 局部作用和全身作用 药物作用的选择性 阿托品抗M受体作用 选择性不高，副作用多 三、药物作用的两重性 –治疗作用与不良反应 治疗作用 定义 用药目的 , 防治疾病 对因治疗(etiological treatment） 治疗作用 对症治疗(symptomatictreatment） 不良反应 定义 用药目的 ,不适甚至危害 历史上严重药物不良反应事件： 1877年—氯仿麻醉意外致死 1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡 1959年—反应停事件 1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎（SMON事件） 。 1. 副作用（side reaction） 治疗剂量 , 治疗作用 , 治疗目的 , 又称副反应 2. 毒性反应（toxic reaction） 用量大，可预知，应避免 急性毒性 CVS、CNS、R 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 3. 后遗效应（residual effect） 血药浓度降至阈浓度以下，残存药理效应 短期；长期 4. 继发反应(secondary reaction) 治疗作用 不良后果 二重感染 ． 5. 撤药反应（withdrawal reaction） 长期用药，突停，也称停药反应 原有疾病(症状）加重，称反跳现象 6. 耐受性(tolerance) 连续用药 反应性降低 增加剂量 耐药性 化疗药物，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低 　　　 7. 依赖性 (dependence ) 精神依赖性 躯体依赖性 8. 变态反应（allergic reaction） 免疫反应 半抗原 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 不可预知,过敏体质者易发生 过敏物质: 药物 代谢物 杂质 已过敏者终身过敏 结构相似的药物可发生交叉过敏 9. 特异质反应(idiosyncrasy) 特点： 非免疫反应 高敏体质 第2节 药物的量效关系 什么是量效关系？ 如何反映量效关系？ 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。 安全性评价指标 1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离 第3节 药物作用机制 一.药物作用机制分类 非特异性药物作用机制 甘露醇高渗溶液脱水利尿消除脑水肿 抗酸药中和胃酸治疗消化性溃疡病 特异性药物作用机制 二 药物作用的受体理论 （一）、受体 概念：蛋白质 胞膜、胞浆、细