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- 2016-10-27 发布于湖北
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2、同种调节:配体作用于其特异性受体, 使自身的受体发生变化——同种调节。 如乙酰胆碱受体、胰岛素受体; 3、异种调节:配体作用于其特异性受体,对 另一种配体的受体产生调节作用。 如γ-氨基丁酸受体可被苯二氮卓受体调节; β肾上腺素受体可被甲状腺素、糖皮质激素和 性激素所调节。 (一)占领学说: (三)速率学说: (二)修正的受体占领学说 ----(备用受体学说) (四)变构学说和能动学说 六、受体理论: 解释药物的作用、机制、以及药物的构效关系。 1、受体只有与药物结合时才能产生效应; 2、效应的强度与被占领的受体数目与正比; 3、全部受体被占领时出现最大效应。 (一)占领学说: 存在问题: 1、完全激动剂只需要少量就能发挥最大药效; 2、药物的效应与占领受体的数目不成比例; 药物与受体结合产生效应,满足两个条件: 1、亲和力 2、内在活性(0≤α≤1) (二)修正的受体占领学说 根据药物的亲和力和内在活性,将药物分为四种: (1)完全激动剂 (2)竞争性拮抗剂 (3)部分激动剂 (4)非竞争性拮抗剂 完全激动药 药物与受体有较强的亲和力,也 有较强的内在活性(α=1),不需要占领全部受体就能产生最大效应 如:异丙肾上腺素, 2、竞争性拮抗剂: 1、
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