第29章作用于血液及造血器官的药物(11口腔)概论.ppt

纤溶系统： 纤溶酶原 纤溶酶原激活物 纤溶酶 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物 （难溶） （可溶） Thrombin Prothrombin * §2 纤维蛋白溶解药（溶栓药 ） 链激酶（streptokinase, SK） 【Mechanism】机理 与纤溶酶原结合形成复合物→纤溶酶原转变纤溶酶→溶解纤维蛋白→溶栓 【Clinical uses】临床用途 急性血栓栓塞性疾病 【Adverse reactions】不良反应 1. 出血：氨甲苯酸对抗 2. 过敏：换用尿激酶（urokinase, UK） 尿激酶（urokinase，UK） 药理作用： 直接激活纤溶酶原，使纤溶酶原变成纤溶酶，发挥溶栓作用。 临床应用： 同SK，用于脑栓塞疗效明显。 不良反应 出血 治疗同SK。 寒战、发热，但不易引起过敏反应。 用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。 不良反应：发热、出血等。 链激酶（溶栓酶） (streptokinase,SK) 尿激酶 (Urokinase, UK) 与纤溶酶原结合形成 复合物→纤溶酶原转 变成纤溶酶 直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶 作用机制 抗原性 有 无 纤维蛋白溶解药 * 纤维蛋白溶解抑制药 Antifibrinolysin 氨甲苯酸 氨甲环酸 1.（-）纤溶酶原变为纤溶酶→止血 2. 用于纤维蛋白溶解症所致出血 肝、脾、肺、前列腺、肾上腺等手术异常出血。 P 267 * §3 抗血小板药 Antiplatelet agents 阿司匹林 aspirin 【Mechanism】机理 (-)环氧酶→（-）血小板TXA2合成 【Clinical uses】 心 梗 ( Myocardial infarction ) 脑梗死、肺梗死 深静脉血栓( venous thrombosis ) * 血栓栓塞性疾病 肝素：heparin 香豆素类: warfarin 抗血小板药：aspirin 纤维蛋白溶解药：SK、UK 小结（Summary） 不溶栓 溶栓 特异性解毒药：heparin: 鱼精蛋白 warfarin: VitK SK、UK: 氨甲苯酸 肝素与香豆素类特点比较 * §4 促凝血药 Coagulants 维生素K Vitamin K K1、K2 ：脂溶性，K1:植物，K2:肠道菌合成 K3、K4 ：水溶性，人工合成 【Actions】 参与肝脏合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子。 * 【Uses】 VitK缺乏所致出血 (1) 吸收（absorption） ↓： 梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻 (2) 合成（synthesis）↓： 新生儿出血、长期使用广谱抗生素 (3) drugs：香豆素 , aspirin * §5 抗贫血药 Antianemic drugs 贫血 Anemia: 缺铁性贫血 iron deficiency anemia 巨幼红细胞性贫血 macrocytic anemia 恶性贫血 pernicious anemia 再生障碍性贫血 refractory anemia * 缺铁性贫血： 血红素合成减少而形成的一种小细胞低色素性贫血。 全球范围内，成年男性10%，女性20%，孕妇40%，儿童50%。 * 发生机理 * 铁剂 Iron preparations 硫酸亚铁 Ferrous sulfate 【Pharmacokinetics】药动学 1. Fe3+须还原为Fe2+才能被吸收; 2. 胃酸、VitC等还原性物质促进铁的吸收; 3. 抗酸药(antacids)、四环素妨碍铁的吸收。 * 【Clinical uses】 铁缺乏 吸收 ↓：胃酸缺乏、慢性腹泻 损失↑：慢性失血：痔疮、月经过多、 钩虫病、消化性溃疡等 需求 ↑：孕妇、儿童生长期 缺铁性贫血 * 发生机理 发生机理 * 叶酸 Folic acid 【Action】 【Uses】 Note: 巨幼红细胞性贫血 + VB12 叶酸→FH2 →FH4 →传递一碳单位 →合成核酸和蛋白质 叶酸对抗剂甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所致巨幼红细胞性贫血需用甲酰四氢叶酸钙治疗。 * 维生素B12 Vitamin B12 【Actions】