药理学：人工合成抗菌药重点分析.ppt

课前互动 你知道有哪些受感染而死亡的名人吗? 1939年11月12日白求恩死于葡萄球菌引起的败血症而死!! 什么是败血症 雪莱 英国诗人 :死于肺结核!! 冬天来了,春天还会远吗? 一男性，19岁，诉说：尿频，尿急，尿不尽，尿血，你觉得大概是受到什么感染了呢？有哪些药可以治疗呢？ 第4节 人工合成抗菌药 学习内容和要求 掌握喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶等常用药物的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 2. 了解其他人工合成抗菌药的抗菌特点及临床应用。 喹诺酮类药物的发展 1962年美国人发现了第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸，为喹诺酮类抗菌药的发展拉开了序幕。 在短短四十余年间，合成了十多万个喹诺酮类化合物，临床常用的有二十多种。 喹诺酮类药物的发展 特点：抗菌谱广，抗菌活性强，人工合成简单，经济，是一类具有较大潜力的新一代的抗菌药。 第一代 以萘啶酸、吡咯酸为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。 第二代 以吡哌酸为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。对尿路及肠道感染也有作用。 第三代 代表性的药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用，易吸收、代谢稳定、组织分布好，适应证扩展到包括泌尿生殖系统、呼吸系统在内的各领域感染，是当前最常用的合成抗菌药。 第四代 以莫西沙星和加替沙星为代表，是一类将环丙沙星的8位引入甲氧基而得到的衍生物。保留了第三代喹诺酮类药物对革兰阴性菌强大的抗菌作用，增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体和立克次体的活性，为喹诺酮类抗菌药的临床应用找开了更广阔的空间。 quinolones quinolones quinolones [不良反应] 不良反应少，发生率平均约为5% 1、胃肠反应 2、中枢兴奋症状： 环丙沙星 依诺沙星 培氟沙星 机制：透过血脑屏障，阻断GABA与受体结合 防范：神经系统疾病及癫痫患者慎用 3、过敏反应 药疹、红斑、血管神经性水肿， 少见光敏性皮炎 表现：光感性皮炎，皮肤红斑、灼伤和水疱 防范：避免直接暴露于阳光，慎用司帕沙星、洛美沙星；过敏史者禁用或慎用 4、软骨损害 可能影响幼儿关节发育及有潜在致畸作用（动物实验），可致关节痛；孕妇、哺乳期妇女与18岁以下儿童避免应用 病例 病例 2012执业护士考试 5.心肺复苏的首选药物是 A.阿托品 B.利多卡因 C.肾上腺素 D.异丙肾上腺素 E.氯化钙 9.缓解心绞痛发作最有效，作用最佳的药物是 A.硝苯地平B.普萘洛尔 C.阿司匹林D.硝酸甘油 E.阿托品 18.地高辛用于治疗慢性心功能不全的主要药理作用是 A.扩张冠状动脉B.加强心肌收缩力 C.降低心脏前负荷 D.降低心律失常的发生 E.减慢心脏传导性 27.利尿药降压的主要作用机制是 A.降低血容量B.阻断B-R C.阻断a-R D.阻滞钙通道 E.扩张小动脉 40.通过激动B2-R缓解支气管痉挛的药物是 A.氨茶碱 B.麻黄碱 C.阿托品 D.肾上腺素 E.沙丁胺醇 45.患儿男，5岁，因“肾病综合征”以肾上腺皮质激素治疗5个月，出现浮肿，食欲亢进，双下肢疼痛，最应关注的药物副作用是 A.高血压 B.骨质蔬松 C.WBC减少 D.消化性溃疡 E.库欣综合征 46.以下哪种药物抑制胃酸分泌最强 A.奥美拉唑B.法莫替丁 C.氢氧化镁D.枸橼酸泌钾 E.硫糖铝 75.患儿男，发热一天，体温39度，伴有轻度咳嗽来诊，既往有癫痫病史，门诊就诊过程中突发惊厥，即刻给予输氧，镇静，此刻首选药物是 A.苯巴比妥肌注B.地西泮静注 C.水合氯醛灌肠D.氯丙嗪肌注 E.肾上腺皮质激素静注 临床评价 第一个用于人体的抗菌药 抗菌谱较广 对流脑、鼠疫等感染性疾病具有独特的疗效 可人工合成，价廉，性质稳定，使用方便 不良反应较多 抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性，耐药菌株增多， ——二线用药 在磺胺问世之前，西医对于炎症，尤其是对流行性脑膜炎、肺炎、败血症等疾病的治疗，都因无特效药而感到非常棘手。 该类药物是最早人工合成抗菌药，首次用于临床的是百浪多息。 1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。 然而在实验中发现，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。 同年，德国生物化学家多马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，奄奄一息，他在