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药理学 pharmacology 第一篇 药物作用的基本原理 绪论 机体与药物有何关系？ 药物效应动力学 药物对机体的作用 一、药物作用的基本规律 一、药物作用的概念： 药物作用也称药物效应，是指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。 二、药物作用的分类 1、根据用药目的分类 对因治疗 治本 对症治疗 治标 2、根据作用部位分类 局部作用 入血前直接产生作用 吸收作用 吸收入血后作用 3、根据作用先后顺序分类 原发作用 先产生的作用 继发作用 进一步作用 4、根据药物作用机制，可将药物的基本作用归纳为三个方面： 调节 抗病原及抗肿瘤 补充不足 三、药物的选择性 剂量适合时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对于其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 碘主要作用于甲状腺，对其他器官和组织影响很小。 苯巴比妥随剂量增加，可依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉，最后麻痹中枢，可引起死亡。 四、量效关系 药物的效应，在一定范围内随着剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应的关系称为量效关系。 （一）剂量 1、无效量：不出现效应的剂量。 2、最小有效量：刚引起药理效应的剂量。 3、最大有效量：引起最大效应而不出现中毒的剂量。 4、治疗量：常用量，比阈剂量大而又小于极量之间的剂量。 5、最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 6、致死量：达到死亡的剂量。 （二）量效曲线 1、量反应：指药物效应的强弱，可以用绝对数量表示。 2、质反应：也称全或无反应，指药物效应的强弱，用阳性或阴性反应率来表示。 3、量效曲线：以药物的效应为纵坐标，剂量（或血药浓度）为横坐标所坐的曲线图。分为量反应量效曲线 和质反应量效曲线 。 （1）量反应量效曲线 强度：指药物作用强弱程度。常用一定效应所需的剂量或一定剂量产生的效应来表示。 效能：指药物产生的最大效应。常用药物作用指标的最大值来表示。 量效变化速度：以曲线的斜率来表示。 差异：常用标准差来表示 分类： 1、副作用：在药物治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的不适反应。 2、毒性反应：在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。 3、变态反应：机体受药物刺激所发生的异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称过敏反应。 4、后遗效应：停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。 5、继发反应：由于药物治疗作用引起的不良后果。 6、停药反应：长期服用某些药物，突然停药后原有疾病的加剧，又称反跳反应。 7、特异质反应：某些药物可使少数患者出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。 三、药物的作用机制 定义： 指研究药物在何处起作用及如何起作用。 一、药物作用的受体机制 （一）受体概念 1、受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相等结合，并能产生特定生理效应的一种大分子物质。 2、受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这个特异的结合部位称为受点。 3、配体：是指内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。 （二）受体类型 1、细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体； 2、胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素； 3、细胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体。 （三）受体特点 （四）受体与药物结合 药物与受体结合后引起生理效应，必须具备两个条件： 1、亲和力（药物与受体结合的能力） 2、内在活性（药物本身内在固有药理活性） （七）受体调节 指受体与配体作用，使有关受体的数目和亲和力产生变化。 1、衰减性调节：长期使用激动药或受体周围的生物活性物质浓度高，产生强而持久的激动作用时，可使受体的数量减少，称为衰减性调节或向下调节。 2、上增性调节：长期使用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。 3、同种调节和异种调节：配体作用于特异性受体，使其自身的受体数量和亲和力发生变化，称同种调节；若受体作用于特异性受体，对另一种配体的受体产生调节，称异种调节。 二、药物作用的非受体机制 1、影响酶 2、影响离子通道：硝苯地平通过抑制Ca2+通道而产生抗心律失常作用。 3、影响转运：利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。 4、影响代谢：磺胺类抗菌药通过抑制细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成。 5、影响免疫：免疫增强药或本身就是抗体（如丙种球蛋白）和免疫抑制药（环孢素），这些药物不具有免疫特性。 6、理化反应：消毒防腐药使微生物的蛋白