药理学重点(课本+课件)详细归纳重点分析.doc

绪论 掌握：药物、药理学、药动学、药效学的基本概念。熟悉：药理学的任务及新药的发现和研制。 了解：药理学的发展简史。 1、药物效应动力学（pharmacodynamics)： 研究药物对机体的作用及作用机制 （即在药物作用下机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律）。 2、药物代谢动力学（pharmacokinetics)：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。(即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及动态变化的规律，包括体内过程及速率过程）。 3、drug，medicine（药物）： 改变或查明机体生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病的化学物质。 4、药理学(pharmacology)： 研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科； 药物代谢动力学 掌握与熟悉： 1.首过消除、肝肠循环等基本概念， 2.药物体内过程和影响因素； 3.药动学基本参数的概念及意义； 4.消除动力学的特点及体内药量与时间的关系。 了解:房室模型及意义。 弱酸性药物在酸性条件下，解离少，易跨膜转运 在碱性条件下，解离多，难跨膜转运。 弱碱性药物则相反。 改变溶液的pH值可明显影响弱酸性和弱碱性药物的解离度，进而影响药物的跨膜转运。 PH提高（碱性）：碱性药物解离少，易吸收 酸性药物解离多，难吸收 PH降低（酸性）：酸性药物解离少，易吸收 碱性药物解离多，难吸收 弱酸性药物，碱化尿液，解离多，排出增加； 弱碱性药物，酸化尿液，解离多，排出增加； 碱化——碳酸氢钠； 酸化——氯化铵 在生理情况下， 细胞内液 pH约为7.0略低于细胞外液约7.4，弱碱性药物在细胞内浓度略高， 弱酸性药物在细胞外液浓度略高。 某人过量服用苯巴比妥（弱酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？中毒时，碱化血液，弱酸性药从脑→血，再肾排出 1、First pass elimination：首关消除 药物在肠道吸收后，通过门脉进入肝脏， 部分药物被肝脏代谢，进入体循环的量减少。舌下及直肠给药可避免。 一级消除动力学 转运（消除）速度与浓度成正比 T1/2=0.693/k 特点 半对数坐标上的时量曲线为直线, 斜率为-Ke/2.303 消除速度与C相关，恒比消除； 半衰期恒定。 大多数药物按此消除 零级动力学消除的特点： （1）消除速度与C无关，恒量消除。 （2） 药物的半衰期不为常数，t1/2与C有关=0.5C0/K0 当机体消除功能低下或用药量超过机体的最大清除能力时，药物按零级动力学消除. 药时曲线 起效快慢与吸收速率有关 持续时间与消除速率有关 .半衰期, t1/2 half life血浆药物浓度下降一半的时间。 T1/2意义 确定给药间隔； 单次给药经5个半衰期药物自体内基本清除； 恒速给药，经5个半衰期药物达到稳态浓度。 血浆清除率（clearance CL) 表示单位时间内多少容积的血浆中的药物被消除干净。 CL=A/AUC = K*Vd 反映肝、肾功能状态 表观分布容积 (Volume of distribution) 当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。 Vd＝ A／ C0 Vd是计算值，非体内生理空间，只表示药物在体内分布广窄程度。 意义： 1、Vd 是计算值，非体内生理空间，不是药物在体内的实际分布容积，仅反映药物在组织中分布的范围、结合程度的高低 2、根据Vd，可推测药物分布范围 它的大小受药物与血浆蛋白或组织的亲和力的影响 Vd 越大，说明药物与组织的亲和力越高 Vd 越小，说明药物与血浆蛋白的亲和力越高 生物利用度，Fbioavailability 定义：血管外给予一定剂量的药物后吸收到达全身血循环的相对量。 F=A/D*100% 表示药物进入全身血液循环的相对程度和速度 绝对F=口服后AUC/静注后AUC 相对F=受试药AUC/标准药AUC 某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？ 最佳给药方案: 每隔一个 t1/2 给予维持量，首剂加倍 药物消除动力学的特点 一级消除动力学：恒比 零级消除动力学：恒量 名词解释： First pass elimination Enterohepatic recycling Bioavailability Steady State Concentration Apparent volume of distribution Half life