13新药设计解剖.ppt

第十三章 新药设计与开发 Drug Design and Discovery 新药设计 半个世纪前 大量化合物的筛选与偶然发现 目前 第一节 药物作用的生物学基础 Biological basis for Drug Action 药物化学学科的发展 药物分类 根据分子水平上的作用方式，分成 非特异性结构药物 Structurally Nonspecific Drug 特异性结构药物 Structurally specific Drug 非特异性结构药物 药理作用与化学结构类型的关系较少 主要受药物的理化性质的影响 全身麻醉药 从其化学结构：气体、低分子量卤烃、醇、醚等 其作用主要受药物的脂水分配系数的影响 特异性结构药物 作用依赖于药物分子的特异的化学结构，及其按某种特异的空间相互关系排列 活性与化学结构的关系密切 其作用与体内特定的受体的关系密切 药物和受体 受体是具有弹性三维结构的生物大分子（其中主要为蛋白质），具识别本配体的能力。 该类药物与受体的结构互补，可相互结合成复合物 药物或拟似天然的底物产生效应 或拮抗天然的底物而减弱、取消其效应。 Receptor A Receptor is a molecule or a polymeric structure in or on a cell that specifically recognizes and binds a