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组胺受体阻断药 Histamine Receptor Blocking Drugs 组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。 概 述 受体类型 所在组织 效应 阻断药 H1 支气管，胃肠，子宫平滑肌 收缩 苯海拉明 异丙嗪 阿司咪唑 皮肤血管 扩张 心房，房室结 收缩增强，传导减慢 H2 胃壁细胞 分泌增多 西咪替丁 雷尼替丁 血管 扩张 心室，窦房结 收缩加强，心率加快 H3 中枢与外周神经末梢 负反馈性调节组胺合成与释放 thioperamide 组胺受体分布及效应 【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 ：对抗组胺的胃肠道支气管平滑肌收缩，血管扩张，毛细血管通透性增加作用 2.中枢抑制作用 ：镇静、嗜睡、防晕止吐。 3.其他作用 ：多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 药 物 镇静程度 止吐作用 抗胆碱作用 作用时间(小时) 苯海拉明 +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 +++ ++ +++ 4～6 吡苄明 ++ / / 4～6 氯苯那敏 + - ++ 4～6 布可立嗪 + +++ + 16～18 美克洛嗪 + +++ + 12～24 阿司咪唑 - - - 10(天)