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3、氧氟沙星（氟嗪酸） 对G+、G-均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌病、厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁中浓度高（7） 4、依诺沙星（氟啶酸） 作用与氟哌酸相似，副作用以消化道为主。 5、环丙沙星（环丙氟哌酸） 抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮类药中最强，对耐药绿脓杆菌、MRSA、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效。 4、关节病变，可引起负重关节损害 三、不良反应 1、胃肠道反应（最常见） 2、变态反应 3、神经系统反应 第二节磺胺类药 一、构效关系 SO2NHR1 R2 HN 磺胺药的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺） 1、短效类（10小时）：SM2磺胺二甲异嘧啶 、SIZ碘胺异噁唑 2、中效类（10-24小时）：SMZ磺胺甲基异噁唑新诺明 、SD磺胺嘧啶 3、长效类（24小时）：SMM磺胺间甲氧嘧啶 、SMD磺胺对甲氧嘧啶 （一）全身感染用药（肠道易吸收的药物） （二）肠道感染用菌（肠难吸收的药物） PST酞磺噻唑 、SASP柳氮磺胺吡啶 （三）局部感染药（外用磺胺） SA-Na磺胺醋酰 、SD-Ag、SML甲磺灭脓 二、分类 三、体内过程 四、抗菌作用 1、抑菌剂 2、抗菌谱：较广，对多数G+和G-均有抑制作用， 五、作用机制 是通过干扰细菌叶酸的代谢而抑制细菌的生长繁殖 二氢蝶啶 + PABA 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 活化型四氢叶酸 前体物 核酸蛋白质 人及动物 磺胺药作用点 对磺胺药敏感的微生物 TMP、乙胺嘧啶作用点 叶酸 不但可以产生，而且各磺胺药之间又可产生交叉抗药性。 六、抗药性（耐药性） 6、防治疟疾 SMPZ或SDM′+TMP 七、应用 1、流脑 首选SD 2、泌尿道感染 SIZ、SMZ 3、呼吸道感染 SD或SMZ+TMP 4、肠道感染 SM或PST、SMZ+TMP 5、局部感染 SA-Na、SD-Ag 、SML 八、不良反应 1、肾损害 预防措施： （1）用等量的NaHCO3 （2）多饮水 2、过敏反应 3、血液系统反应 第三节其他合成抗菌药 一、甲氧苄啶（TMP） 特点：1、抗菌谱与磺胺相似而作用略强 2、作用原理：抑制二氢叶酸还原酶 3、单用时易产生耐受性 氨基糖苷类 基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素（gentamicin）、链霉素（streptomycin）、卡那霉素等，由链霉菌和小单胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。 一、共性 1. 体内过程相似。 极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳毒性的主要原因。肾功能不全时t1/2显著延长，增加肾毒性。 2. 抗菌作用相似。 主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。 2. 结核杆菌对SM、KM、AMK敏感；铜绿甲单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMK TOB敏感。 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌氧菌对其耐药。 3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。 对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用，可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。 4. 均易产生耐药性。 SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。 原因：① 产生钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶等）；② 膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变，致使对链霉素的亲和力降低。 ①敏感G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染等；②对败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药； ③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等； ④局部感染：用外用制剂（软膏、眼膏或冲洗液）。 【临床应用】 【不良反应】 1. 对第八对脑神经的损害 原因：在内耳外淋巴液蓄积，引起前庭功能障碍和耳蜗神经损害。 前庭功能障碍表现：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调 耳蜗神经损害表现：耳鸣、听力减退、甚至耳聋 2. 肾脏损害 与剂量、病人耐受性相关。由于药物主要经肾排，尿药浓度高，并在肾蓄积，损害肾小管上皮细胞，出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生氮质血症及无尿。 老年人及肾功能不良者慎用。避免与肾毒性药物合用。 3. 变态反应 药热、