培训课件--章 途径与方法.pptVIP

* （a）提高药物的选择性（靶向性） （b）增加药物稳定性 （c）延长药物作用时间 （d）改善药物的吸收，提高生物利用度 （e）减小毒副作用 （f）改善药物的溶解性以及掩饰不适臭味等。 以上这些缺点和不足不能被常规的药学方法或改变给药途径所克服。此时前药的设计成为一种较可靠的选择。 二、前药设计的目的 三、前药的分类 载体前药 生物前体前药 协同前药（孪药） 载体前药 载体前药 载体前药 载体前药 * 前药 原药 化学反应 方法： 四、前药设计的方法 * 五、载体前药 什么是载体前药？ 载体前药是将活性分子与运载部分暂时连接而形成的前药。运载部分常具有亲脂性，在适当的时候通过简单的水解反应将运转部分与原药分开。 酯类载体前药 羧酸酯前药 氯霉素是一个治疗伤寒和沙门菌感染的特效药。但味道极苦，做成胶囊或糖衣片可以掩蔽其苦味，但对于吞咽能力差的婴幼儿来说，一般要求服用液体制剂。鉴于这个原因，现在一般经酰化制成无活性的前药氯霉素棕榈酸酯（称为无味氯霉素）。这种酯类前药服用后通过小肠中存在酯酶水解释放出活性母体药物氯霉素。 氯霉素 氯霉素棕榈酸酯 酯酶水解 * 甘油酯前药 口服抗淋巴瘤药物苯丁酸氮芥通常经甘油二酯酯化成棕榈酸甘油酯前药，以便于靶向传输。以播散的淋巴白血病小鼠为模型进行实验发现，口服前药小鼠的