药物化学-镇静催眠抗癫痫案例分析.pptVIP

第五章 镇静催眠药和抗癫痫药 Sedative-Hypnotics Antiepileptics 二、苯并二氮杂卓类药物 （一）基本结构 苯并二氮卓类药物结构特征 苯二氮卓母核: 苯环与 七元亚胺内酰胺环 拼合而成 (二)结构分类 地西泮在体内代谢后生成羟基安定即替马西泮(Temazepam)。进一步代谢成去甲羟基安定即奥沙西泮(Oxazepam)。他们与地西泮相似的疗效，但副作用低于地西泮 随后研究的劳拉西泮(Lorazepam, 去甲氯羟安定）也是一个体内有较长半衰期，而且安眠作用较强,均无明显的副作用的药物。 将7位氯代以强吸电子的硝基制得的硝西泮(硝基安定Nitrazepam),其催眠作用较好, 用量小,无成瘾性,且还具有较好的抗癫痫作用。另外,还有氟西泮(flurazepam) 研究发现在苯并二氮卓环的1，2位上再并合另一个杂环，它们的镇静、催眠和抗焦虑作用明显增加，对代谢稳定，也提高了药物与受体的亲和力。 3.噁唑仑类 将苯二氮卓的苯环换成噻吩环，仍保留苯二氮卓类的安定作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam） 小结：苯二氮卓类药物的结构类型 (三)苯并二氮卓类药物的构效关系 (三)苯并二氮卓类药物的构效关系 (三)苯并二氮卓类药物的构效关系 (三)苯并二氮卓类药物的构效关系 代表药物——地西泮