药物化学镇静催眠药案例分析.pptVIP

碳数超过8，可导致化合物具有惊厥作用 在5,5-双取代巴比妥酸的一个氮原子上引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性——起效快 脂水分配系数与药效 将C-2上的氧以硫代替，脂溶性增加 Thiopental Sodium，起效快 脂水分配系数与药效 巴比妥类药物的代谢 巴比妥类药物代谢的主要途径 ——5位取代基的氧化 作用时间短 易代谢 作用时间长 不易代谢 代谢与药物作用时间的关系 5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速 代谢与药物作用时间的关系 5位取代基为直链烷烃或苯环取代不容易发生氧化 ，作用时间长 中效 超短效 短效 构 效 关 系 作用强弱和快慢与药物的理化性质（pKa,lgP）有关 作用时间长短与药物的体内代谢速度(5位取代基) 有关 5位双取代基为H，无活性，碳原子总数以4-8最好； 氮上以甲基取代，脂溶性增加起效快； 氧以硫代替，脂溶性增加起效快； 5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易被氧化消除，作用时间长；为支链烷烃或不饱和烃基时，氧化代谢迅速作用时间短。 副作用：后遗效应 反跳现象 依赖性 二、苯二氮卓类 代表药物：地西泮 Diazepam 安定，苯甲二氮卓 地 西 泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4苯并二氮杂卓-2-酮 发现——氯氮卓(利眠宁) 第一个临床治疗神经官能症 如