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药物设计的基本原理和方法(Basic Principles of Drug Design )烟台大学药学院 毕毅 药物设计的基本原理和方法 * 早期寻找新药的方法多是基于经验和尝试，通过大量化合物的筛选与偶然发现。 * 随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展，定量构效关系、合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学、高通量筛选等新技术、新方法不断涌现，新药设计学也应运而生。 人类基因组学与新药设计 1990年10月1日，被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划（human genome program）正式启动，我国作为六个参与国家之一，承担了1%的测序任务。 人类基因组计划旨在阐明人类基因组30亿个碱基对的序列，发现所有人类基因并搞清其在染色体上的位置，破译人类全部遗传信息。 人类基因组学与新药设计 2000年6月26日，参与人类基因组计划的美、英、日、法、德、中6个国家16个研究中心联合宣布人类基因组草图绘制完成。 人类基因组草图是覆盖人的大部分基因组、准确率超过90%的DNA序列图。 从这一时刻开始，人类第一次在分子水平上全面地认识了自己，从此人类历史进入了一个崭新的时代——后基因组时代。 药 物 靶 标 据估计人类基因组计划为我们提供了大量潜在的蛋白质药物靶标，其中至少有1万个可以作为寻找新药的靶标。 药物设计方法 以受体为靶点，可分别设计