培训课件_药理学第十章 拟肾上腺素药.ppt

第四节 β 受体激动药 β1、β2 受体激动药（异丙肾上腺素） β1 受体激动药（多巴酚丁胺） β2 受体激动药（沙丁胺醇、特布他林） 异丙肾上腺素（isoprenaline） 人工合成品，是经典的β1、β2 R激动药，对αR无影响，临床用盐酸盐。 【体内过程】口服后在肝脏代谢而失效，故口服无效；舌下给药因能扩张局部黏膜血管而迅速吸收，但吸收不规则；气雾剂吸入或注射给药，吸收较快。在体内被COMT所代谢，维持时间较短，但比肾上腺素略长。 【药理作用】 1．心血管系统 （1）心脏：β1 受体兴奋作用，使心肌收缩力增强、心率加快和传导加速。与肾上腺素比较，对正位起搏点的作用比异位作用强，所以不易诱发心律失常。 （2）血压： ?治疗剂量，兴奋血管平滑肌β2受体 骨骼肌血管明显扩张 肾和肠系膜血管轻微扩张，外周总阻力降低 故在收缩压升高的同时，舒张压下降，脉压差明显加大，可增加组织器官的血液灌注量 ?静脉注射剂量过大 静脉显著舒张，回心血量明显减少，造成有效循环血量不足，反而使组织器官血液灌注不足。 ?可扩张冠状血管，增加冠脉流量 2．支气管平滑肌 ?兴奋β2 受体，使支气管平滑肌明显舒张，尤其是处于痉挛状态时，效果强于肾上腺素 ?抑制组胺等过敏性物质的释放，但因对支气管黏膜血管无收缩作用，故清除黏膜水肿的作用不如肾上腺素。 ?该药久用可产生耐受性。 3．其他 促进糖和脂肪的分解，增加组织耗氧量，升高血糖作用较肾上腺素弱，升高游离脂肪酸作用相似。 【临床应用】 1．支气管哮喘 可用于控制支气管哮喘的急性发作，舌下或喷雾给药作用强而快，但长期反复应用，可产生耐受性。 2．房室传导阻滞 可治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，一般采用舌下含药；对完全性房室传导阻滞，则应采用静脉滴注给药，并根据心率调整滴速。 3．心脏骤停 特别适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。 4.感染性休克 低排高阻的感染性休克 【不良反应】 ?常见有心悸、头晕、皮肤潮红。 ?支气管哮喘的患者因已存在缺氧状态，如用量过大，因为对β2 受体和β1 受体无选择性，所以可增加心肌耗氧量，容易诱发心肌梗死、心律失常，严重者还可引发室性心动过速及室颤而导致死亡等不良反应。 ?禁用于冠心病、心肌炎、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 多巴酚丁胺（dobutamine） 对β1 受体激动作用强于β2 受体，属于β1 受体激动药，对α1 受体作用较弱。 【药理作用】 有较强的正性肌力作用。与异丙肾上腺素比，该药的正性肌力作用比正性频率作用显著。很少增加心肌耗氧量，也较少引起心动过速。 【临床应用】 静脉滴注短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭，其改善左室功能衰竭的作用优于多巴胺。治疗休克时，其疗效优于异丙肾上腺素，且较安全。连续用药可产生快速耐受性。 【不良反应】 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。偶致室性心律失常，心肌梗死患者会增加梗死面积。梗阻型肥厚性心肌病、心房纤颤患者禁用。 沙丁胺醇（salbutamol） 属于β2 受体激动药，对β2 受体的激动作用强于对β1 受体。对心脏的兴奋作用是异丙肾上腺素的1/10，对支气管的舒张作用强度与异丙肾上腺素相似，主要用于支气管哮喘。 第 十 章 拟 肾 上 腺 素 药 本章的学习要求： 1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺对心脏、血管、血压及支气管等的影响和临床用途及不良反应。 2．熟悉间羟胺、沙丁胺醇、麻黄碱的作用特点及临床用途。 内容提要 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 教学基本要求 掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。 熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。 ?拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）是一类药理作用和化学结构与肾上腺素或去甲肾上腺素相似的胺类药物，故又称拟交感胺类药（sympathomimetic amines）。 ?该类药物的作用机制主要是兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，通过递质产生肾上腺素样作用。 儿茶酚胺类结构 又称为儿茶酚胺类（catecholamines）药物，其代表药物是肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺。 第一节 构效关系及分类 第一节 构效关系及分类 1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体 第一节 构效关系及分类 药物分类 （1）α受体激动药： 去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。 （2）α、β受体激动药: 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄