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- 2016-11-27 发布于重庆
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上皮鈉通道与疾病和药物机制的研究进展
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上皮钠通道与疾病和药物机制的研究进展*
崔梓豪 李青南 陆幸妍**
广东药学院生命科学与生物制药学院
上皮钠通道(epithelial sodium channel,ENaC)是由α、β、γ三种亚单位组成的异聚体蛋白,在肾脏、结肠、肺脏、大脑、卵巢、睾丸和胰腺等组织均发现ENaC的分布。其生理功能就是跨越紧密连接上皮单向转运钠离子,调节水和离子的转运。
上皮钠通道(ENaC)最初是由Canessa[1]等从鼠结肠上皮细胞中克隆出来的,随着研究的深入,人们对上皮钠蛋白的结构及其功能也有了进一步的认识。本文将从ENaC在各组织的分布及其功能研究状况展开综述。
1.ENaC的结构、分布及其功能研究
通过分子克隆已经证实人类上皮钠通道是有α、β、γ3个亚单位组成,主要分布在远肾单位、结肠上端、肺上皮细胞。三种亚单位可以构成不同的异聚体,异聚体的结构与机体所处的生理及病理状态有关。通道仅由α-ENaC亚单位组成时,将形成传导率为21—28Ps的非选择性离子通道(NSC),对细胞内Ca2+敏感,cAMP可增加单通道开放率(Po)。相反,α-ENaC、β-ENaC、γ-ENaC聚集在一起,则可形成高选择性的钠离子通道(HSC),传导率为4—6Ps,对细胞内Ca2+不敏感,cAMP可以增加通道数目,但不能增加单通道开放率[2]。
ENaC属于非电压依赖性的离子通道,在适合条件下具
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