药物化学抗心绞痛药考点归纳.docVIP

第二十章　抗心绞痛药药物分四类：　　一、硝酸酯类（本章）　　二、钙通道阻滞剂（18章抗高血压）　　三、β－受体阻断剂（15章肾上腺素能药）　　四、其他类　　一、硝酸酯类的共同特点　　1、作用机制：　　释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张冠状动脉。　　2、作用特点：　　易经黏膜或皮肤吸收，吸收快，起效快，但经肝脏首过效应后大部分已被代谢，因此血药浓度极低。　　3、代谢：　　硝酸酯水解脱去硝基成为硝酸盐而失效。　　4、副作用　　最常见为头痛，偶见口干、恶心、面部潮红、头晕、低血压、皮肤过敏。　　二、硝酸酯类药物的代表药物（共3个）　　（一）硝酸甘油　　　　考点：1、结构是1,2,3-丙三醇三硝酸酯　　2、黄色油状液体，吸收空气的水成塑胶状　　3、遇热或撞击易爆炸，为了便于运输，常以乙醇溶液的形式保存。　　4、碱性条件迅速水解，生成甘油和恶臭丙烯醛。　　5、代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯和甘油。　　（二）硝酸异山梨酯　　　　考点：1、结构：是异山梨醇的2位、5位二硝酸酯　　2、性质：遇热易爆炸（共性）。　　3、效果比硝酸甘油更显著，舌下含服约5min见效，持续2h。口服约30min见效，持续约5h。　　4、代谢：很快被代谢生成2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均有抗心绞痛活性。　　（三）单硝酸异山梨酯　　　　考点：1、结构是异山梨醇的5－单硝酸酯　　2、是硝酸异山梨酯在体内活性代谢物，作用时间长。　　3、用于预防和治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。第二十章 抗心绞痛药一、A 1、不具有抗心绞痛作用的药物是 A、普萘洛尔 B、维拉帕米 C、氯贝丁酯 D、硝酸异山梨酯 E、双嘧达莫 2、硝酸异山梨酯体内的具有抗心绞痛活性代谢产物 A、异山梨酸 B、异山梨醇 C、甘油酸 D、单硝酸异山梨酯 E、异山梨醇-2-硝酸酯 3、遇强碱水解，加入硫酸氢钾产生恶臭气体的药物是 A、硝酸异山梨酯 B、维拉帕米 C、硝酸甘油 D、双嘧达莫 E、普萘洛尔 4、硝酸甘油为 A、甘油一硝酸酯 B、甘油二硝酸酯 C、1，3-丙三醇二硝酸酯 D、1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E、1，2-丙三醇二硝酸酯 二、B 1、A.硝酸异山梨酯B.硝苯地平C.硝酸甘油D.单硝酸异山梨酯E.尼可地尔 1 、硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物 A、 B、 C、 D、 E、 2 、遇强碱水解，加入硫酸氢钾产生恶臭气体 A、 B、 C、 D、 E、 3 、分子中含有2个硝基 A、 B、 C、 D、 E、 三、X 1、具有抗心绞痛作用的钙通道阻滞剂有 A、硝酸甘油 B、美托洛尔 C、硝苯地平 D、维拉帕米 E、盐酸地尔硫（艹卓） 2、下列药物中，哪些具有抗心绞痛作用 A、硝苯地平 B、盐酸普萘洛尔 C、硝酸甘油 D、双嘧达莫 E、洛伐他汀 3、治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类 A、钙拮抗剂 B、钾通道阻滞剂 C、硝酸酯及亚硝酸酯类 D、β受体阻滞剂 E、血管紧张素转化酶抑制剂 4、下列哪些性质与硝酸异山梨酯相符 A、化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式 B、为强心药 C、在强热或撞击下会发生爆炸 D、在酸、碱溶液中易发生水解 E、持续作用时间很短 答案部分 一、A 1、 【正确答案】 C 【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物；没有抗心绞痛作用。 【该题针对“知识点测试-抗心绞痛药,抗心绞痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271410】 2、 【正确答案】 D 【答案解析】 本品口服生物利用度仅为3％，半衰期为30min，多数在胃肠道和肝脏被破坏，进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨醇酯和5-硝酸异山梨醇酯，两者均具有抗心绞痛活性。 【该题针对“抗心绞痛药,第二十章　抗心绞痛药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号100271409】 3、 【正确答案】 C 【答案解析】 酸甘油在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解。如加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热，可生成恶臭的丙烯醛气体，用于鉴别。 【该题针对“第二十章　抗心绞痛药（单元测试）,抗心绞痛药”知识点进行考核】 【答疑编号100271408】 4、 【正确答案】 D 【答案解析】 硝酸甘油又名三硝酸甘油酯。 【该题针对“抗心绞痛药,第二十章　抗心绞痛药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号100271407】 二、B 1、 1、 【正确答案】 D 【答案解析