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药物化学胃动力药和止吐药考点归纳
第二十九章 胃动力药和止吐药
第一节 胃动力药
也称为促动力药,临床作用:治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等 本节的代表药按作用机制分三类: 1.多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺 2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮 3.通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利 (一)甲氧氯普胺 考点: 1.结构为苯甲酰胺类似物,无局麻和抗心律失常作用 2.机制:中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂, 具促动力和止吐双重作用 3.第一个用于临床的促动力药 4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂,实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用,(由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布),故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。 5.副作用:易通过血脑屏障和胎盘屏障,有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。 (二)多潘立酮 考点: 1.结构含两个苯并咪唑-2-酮 2.作用机制:外周性多巴胺D2受体拮抗剂 3.副作用小。(由于极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。) 4.生物利用度低,原因是几乎全部在肝内代谢,生成N-去烃化物和羟基化物,无活性。饭后服用多潘立酮,其生物利用度会增加。 5.用于促进胃动力及止吐。 (三)伊托必利(新) 考点: 1.结构为苯甲酰胺类似物 2.双重机制:阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。 3.副作用少。 4.代谢:代谢不依赖于细胞色素P450,故不会发生药物代谢方面的相互作用。 二甲氨基发生代谢。(包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。) (四)莫沙必利 考点: 1.结构为苯酰胺衍生物 2.新型胃动力药,是强效、选择性5-HT4受体,无导致QT间期延长和室性心律失常作用。 3.作用特点:不良反应小,耐受性好。 (与多巴胺D2受体无亲和力,对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力)。 4.代谢:有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利,具有5-HT3受体阻断作用。
第二节 止吐药
按其拮抗的受体可分为: 1.抗乙酰胆碱受体止吐药(伊托必利) 2.抗多巴胺D2受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮) 3.新型的5-HT3受体拮抗剂(词干XX司琼) 本节学习建议: 1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼” 2.共有5个代表药:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐 3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯,连接的脂杂环大都较为复杂,通常接的是托品烷或类似的含氮双环。 4.以昂丹司琼为重点,其它比照不同的结构和特点 (一)盐酸昂丹司琼 考点:1.结构含吲哚环,(三个环称咔唑环) 2.咔唑环上的3位手性碳,R异构体的活性较大,使用外消旋体。 3.作用特点:为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用。 4.无锥体外系的副作用,毒副作用极小。 (二)盐酸格拉司琼 考点:1.结构:含苯并吡唑,含氮双环。 2.机制:最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一,是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。 3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。 (三)托烷司琼 考点:1.结构含吲哚环,有含氮双环 2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用 3.对预防癌化疗的呕吐也有高效 (四)盐酸帕洛诺司琼 考点:1.结构不含吲哚,有含氮双环。 2.作用特点:有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。 3.代谢:(代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼)两种代谢产物活性降低(活性为帕洛诺司琼的1%)。 (五)盐酸阿扎司琼 考点:1.结构不含吲哚,有含氮双环。 2.为选择性5-HT3受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。 3.药物相互作用:与碱性注射液(甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼)或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出,应避免配伍使用。 最佳选择题 不符合昂丹司琼的是 A.结构含吲哚环 B.3位手性碳,R异构体的活性较大 C.无锥体外系的副作用,毒副作用极小 D.抗多巴胺受体止吐药 E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂
[答疑编号700535290101]
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答案:A B C D E
配伍选择题 A.奥美拉唑 B.
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