药物化学胃动力药和止吐药考点归纳.docVIP

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 药物化学胃动力药和止吐药考点归纳

第二十九章 胃动力药和止吐药 第一节 胃动力药   也称为促动力药,临床作用:治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等   本节的代表药按作用机制分三类:   1.多巴胺D2受体拮抗剂 甲氧氯普胺   2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂 多潘立酮   3.通过乙酰胆碱起作用 西沙必利、伊托必利、莫沙必利   (一)甲氧氯普胺      考点:   1.结构为苯甲酰胺类似物,无局麻和抗心律失常作用   2.机制:中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂, 具促动力和止吐双重作用   3.第一个用于临床的促动力药   4.大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂,实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用,(由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布),故大剂量时用作止吐药。用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。   5.副作用:易通过血脑屏障和胎盘屏障,有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠。孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。   (二)多潘立酮      考点:   1.结构含两个苯并咪唑-2-酮   2.作用机制:外周性多巴胺D2受体拮抗剂   3.副作用小。(由于极性较大,不能透过血脑屏障,故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。)   4.生物利用度低,原因是几乎全部在肝内代谢,生成N-去烃化物和羟基化物,无活性。饭后服用多潘立酮,其生物利用度会增加。   5.用于促进胃动力及止吐。   (三)伊托必利(新)      考点:   1.结构为苯甲酰胺类似物   2.双重机制:阻断多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱酯酶。   3.副作用少。   4.代谢:代谢不依赖于细胞色素P450,故不会发生药物代谢方面的相互作用。   二甲氨基发生代谢。(包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。)   (四)莫沙必利      考点:   1.结构为苯酰胺衍生物   2.新型胃动力药,是强效、选择性5-HT4受体,无导致QT间期延长和室性心律失常作用。   3.作用特点:不良反应小,耐受性好。 (与多巴胺D2受体无亲和力,对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力)。   4.代谢:有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利,具有5-HT3受体阻断作用。 第二节 止吐药   按其拮抗的受体可分为:   1.抗乙酰胆碱受体止吐药(伊托必利)   2.抗多巴胺D2受体止吐药(甲氧氯普胺、多潘立酮)   3.新型的5-HT3受体拮抗剂(词干XX司琼)   本节学习建议:   1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼”   2.共有5个代表药:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐   3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯,连接的脂杂环大都较为复杂,通常接的是托品烷或类似的含氮双环。   4.以昂丹司琼为重点,其它比照不同的结构和特点   (一)盐酸昂丹司琼      考点:1.结构含吲哚环,(三个环称咔唑环)   2.咔唑环上的3位手性碳,R异构体的活性较大,使用外消旋体。   3.作用特点:为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对其它受体无拮抗作用。   4.无锥体外系的副作用,毒副作用极小。   (二)盐酸格拉司琼      考点:1.结构:含苯并吡唑,含氮双环。   2.机制:最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一,是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。   3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。   (三)托烷司琼      考点:1.结构含吲哚环,有含氮双环   2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用   3.对预防癌化疗的呕吐也有高效   (四)盐酸帕洛诺司琼      考点:1.结构不含吲哚,有含氮双环。   2.作用特点:有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。   3.代谢:(代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼)两种代谢产物活性降低(活性为帕洛诺司琼的1%)。   (五)盐酸阿扎司琼      考点:1.结构不含吲哚,有含氮双环。   2.为选择性5-HT3受体拮抗剂,对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。   3.药物相互作用:与碱性注射液(甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼)或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出,应避免配伍使用。   最佳选择题   不符合昂丹司琼的是      A.结构含吲哚环   B.3位手性碳,R异构体的活性较大   C.无锥体外系的副作用,毒副作用极小   D.抗多巴胺受体止吐药   E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂   [答疑编号700535290101] ? 答案:A B C D E   配伍选择题      A.奥美拉唑   B.

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