药物化学神经退行性疾病治疗药考点归纳.docVIP

第十二章　神经退行性疾病治疗药本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物　　用途：血管性痴呆和老年痴呆　　按作用机制和结构分4类　　一、酰胺类中枢兴奋药　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（新）　　四、其他结构类型（新） 　　一、酰胺类中枢兴奋药　　（一）吡拉西坦 词干：西坦　　　　1、结构：具五元环的内酰胺，γ－氨基丁酸衍生物 　　2、作用机制：促进乙酰胆碱合成，直接作用于大脑皮质，改善脑功能，对重度痴呆者无效。　　（二）茴拉西坦 　　　 　　1、吡拉西坦的结构类似物　　2、代谢产物 N-茴香酰-GABA，具促智作用　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　可以提高脑内乙酰胆碱的水平，对老年痴呆患者有一定的效果 　　（一）盐酸多奈哌齐　　 　　1、结构：是哌啶衍生物；　　2、机制及作用：强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，长效的老年痴呆对症治疗药物；　　3、代谢：多种代谢过程，其中6-O-脱甲基衍生物在体外的活性与多奈哌齐相同。　　（二）酒石酸利斯的明　　 　　考点：氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。　　（三）石杉碱甲　　　　考纲的结构（错误） 正确结构　　考点：1、生物碱类天然的石杉碱甲为左旋体，酶抑制活性为其对映体的35倍。　　2、改善脑功能，老年痴呆。　　（四）氢溴酸加兰他敏　　　　考点：1、生物碱，4个环；　　2、主要用于轻至中度的老年痴呆、小儿麻痹后遗症，肌肉萎缩及重症肌无力等。　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂　　了解基本知识：N-甲基-D-谷氨酸受体，缩写为NMDA受体。NMDA受体拮抗剂可以作为神经保护剂，成为潜在的抗脑缺血、抗痴呆、抗帕金森病、抗癫痫、麻醉及镇痛药物。　　N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂　　盐酸美金刚（新）　　 　　1、是非竞争性的NMDA受体拮抗剂，对各种痴呆症均有疗效。　　2、代谢转化成两种极性代谢物6-羟基（说明：考纲教材错写6-羟基，正确应为4-羟基，这里未修改更正）美金刚和1-亚硝基-1-脱氨基美金刚。产物活性很低。　　四、其他结构类型的神经退行性疾病治疗药　　（一）长春西汀（新）　　　　考点：　　1、长春西汀为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性；　　2、代谢产物为类似长春西汀药效的阿朴长春胺酸，浓度高于原型药。　　（二）盐酸倍他司汀（新）　　　　1、结构：吡啶类，碱性，成盐。　　2、代谢：活性代谢产物是N-去甲倍他司汀。　　3、为类组胺药物，产生抗过敏作用，具有扩张毛细血管、改善微循环作用。　　能增加脑血流量及内耳血流量，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的直立眩晕、耳鸣等也有效。　　第12章练习　　最佳选择题　　对具下列结构药物的特点描述不正确的是　　A.吡拉西坦结构　　B.是改善脑功能的药物　　C.属于γ－氨基丁酸的环状衍生物　　D.其作用机理是乙酰胆碱酯酶抑制剂　　E.其中枢兴奋作用弱，故副作用低 　　[答疑编号700536120101] ? 答案：D答案解析：吡拉西坦是酰胺类中枢兴奋药　　 　　配伍选择题　　A.盐酸倍他司汀　　B.盐酸美金刚　　C.氢溴酸加兰他敏　　D.长春西汀　　E.盐酸多奈哌齐　　1、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂B　　2、能增加脑血流量及内耳血流量A　　3、哌啶类乙酰胆碱酯酶抑制剂E 　　[答疑编号700536120102] ? 答案解析：本题考点是代表药的分类、作用机制：　　有4个乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、加兰他敏。　　 　　第12章内容到此结束第十二章 神经退行性疾病治疗药物一、A 1、具有二甲氨基结构的药物是 A、茴拉西坦 B、石杉碱甲 C、多奈哌齐 D、利斯的明 E、奥拉西坦 2、属于吡拉西坦结构的是 A、 B、 C、 D、 E、 3、下列哪个药物的主要临床用途为治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等 A、石杉碱甲 B、吡拉西坦 C、利斯的明 D、多奈哌齐 E、氢溴酸加兰他敏 4、以下哪种药物是从我国石杉属植物中分离得到的一种新生物碱，用于治疗重症肌无力和改善脑功能 A、利斯的明 B、加兰他敏 C、茴拉西坦 D、石杉碱甲 E、多奈哌齐 5、与盐酸多奈哌齐的叙述不相符的是 A、能高度专一性抑制乙酰胆碱酯酶 B、结构中含有哌啶基 C、属于γ-氨基丁酸的环状衍生物 D、结构中含有茚酮结构 E、没有肝脏毒性，良好耐受 6、含有吡咯烷基乙酰胺的药物是 A、卡托普利 B、利斯的明 C