拟胆碱药【培训课件】.pptVIP

胆碱酯酶复活药(cholinesterase reactivator) 　　一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE 恢复活性的药物。常用的碘解磷定和氯解磷定为肟类化合物。 碘解磷定（pralidoxime iodide, PAM） 1.解毒机制 （1）PAM +磷酰化AchE AchE + 磷酰化PAM （2）PAM +有机磷酸酯类 磷酰化PAM 掌 握 解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制： 1.1 复活AChE 　 解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子 部位通过静电引力结合，其肟基（＝N－OH） 与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键，生成磷酰 化AChE和碘解磷定的复合物，后者进一步裂解成 磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来， 恢复其活性。 掌握 1.2 与有机磷酸酯类直接结合 　　解磷定能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化解磷定经肾排泄，阻止游离有机磷酸酯类进一步与AChE结合，避免继续中毒。 掌握 1.3 对骨骼肌作用明显 中毒引起的肌束颤动明显减轻或消失。 掌握 问题：解救时只用胆碱酯酶复活剂，可否？ 答案：NO. Why? 不能直接对抗体内已积聚的乙酰胆碱，必须与阿托品合用。 解磷定不易透过血脑屏障，对中枢中毒症状疗效不佳。 注意 2.临床应用 PAM 对内吸磷、马拉硫磷疗效较好。 对敌百虫、敌敌畏疗效稍差。 对乐果无效，且易引起苯中毒。 PAM 不能对抗体内堆积的Ach，故须+阿托品。 + 应用：用于中度和重度有机磷酸酯类中毒的解救。 对骨骼肌作用明显，可减轻肌束颤动。 与PAM相比： 水溶性大，溶液稳定。 副作用小，无碘的不良反应。 可静脉或肌内注射（PAM只能IV）。 价格低廉。为胆碱酯酶复活剂的首选药。 　 氯解磷定(PAM-Cl) 甘露醇、速尿 肠道吸附剂 血液净化设备（血液灌流） 呼吸停止可及时机械通气 解救农药中毒的其他措施 归 纳 拟胆碱药的分类及各类代表药物：M受体激动药（两类4药），N受体激动药（1药），抗胆碱酯酶药（两类7药）。胆碱酯酶复活药（2药），总计14种药。 毛果芸香碱：三大药理作用，四大临床应用，对眼三大作用的机制； 新斯的明：两大药理作用，四大临床应用，同类其他5个药物。 有机磷酸酯类：中毒机制两点，急性中毒表现三点，急性中毒的解救三点； 胆碱酯酶复活药： 解毒机制两点。 毒扁豆碱用于去动眼神经的眼，产生的效应是？—A.瞳孔扩大、B.瞳孔缩小、C.眼内压升高、D.瞳孔无变化、E.调节麻痹 毛果芸香碱用于去动眼神经的眼，产生的效应是（多选） ？—A.瞳孔扩大、B.瞳孔缩小、C.眼内压降低、D.瞳孔无变化、E.调节痉挛 不是新斯的明临床适应症的是？—A.重症肌无力、B.心动过速、C.琥珀胆碱中毒、D.手术后肠胀气、E.尿潴留 练习题 关于乙酰胆碱错误的叙述为—A.脂溶性高、B.选择性低、C.可扩张血管、D.广泛应用实验研究、E.可兴奋骨骼肌 关于新斯的明正确的是（多选）—A.人工合成品、B.易透过角膜、C.难透过BBB、D.对骨骼肌作用强、E.P.O吸收容易 治疗重症肌无力可选用（多选）—A.吡斯的明、B.毒扁豆碱、C.安贝氯铵、D.加兰他敏、E.依酚氯铵 练习题 胆碱酯酶复活药用于解救有机磷中毒时，没有下列哪个特点？—A.能使被抑制的胆碱酯酶复活、B.能使游离的有机磷酸酯类失去毒性、C.作用迅速而持久，用药一次即可、D.缓解N样症状最迅速、E.不能直接对抗蓄积的乙酰胆碱 阿托品治疗有机磷酸酯类中毒不能缓解的症状是？—A.支气管痉挛、B.胃肠平滑肌痉挛、C.支气管及唾液腺分泌、D.骨骼肌震颤、E.呼吸困难 抢救有机磷酸类中毒，最好应当使用？—A.阿托品、B.解磷定、C.解磷定和筒箭毒碱、D.解磷定和阿托品。 练习题 氯解磷定和碘解磷定比较特点为（多选） —A.水溶性大、 B.可口服给药、 C.溶液较稳定、 D.副作用小、 E.无碘的不良反应 碘解磷定的特点是—A.对敌敌畏中毒无效、B.临床使用价值接近氯解磷定、C.能促进老化的AchE脱磷酸化、D.直接对抗Ach的作用、E.对肌肉颤动有显著效果 阿托品用于有机磷酸酯类中毒的解救，下面哪些叙述是错误的（多选）—A.能直接破坏体内积聚的Ach、B.能迅速解除N样症状、C.能使肌束颤动消失、D.能缓解部分中枢神经系统的中毒症状、E.与氯解磷定合用时，应适当减少剂量 练习题 毒扁豆碱用于去动眼神经的眼，产生的效应是？—D.瞳孔无变化 毛果芸香碱用于去动眼神经的眼，产生的效应是（多选）？B.瞳孔缩小、C.眼内压降低、E.调节痉挛 不是新斯的明临床适应症的是？C.琥珀胆碱中毒 关于乙酰胆碱错误的叙