药理课件强心苷类.ppt

4. A/B环顺式的甲型强心苷元，C3-OH必须是?-构型，?-型无活性。 5. C10-CH3氧化成羟甲基或醛基或羧酸后，可影响强心作用的强度或毒性，但不是决定因素。 7. 在母核上引入双键，对强心作用的影响不一致，引入?4（5）与引入5?-OH的影响相似，能增强活性，而引入? 16（17）则活性消失或显著下降。 8. 无论在苷元或糖基上增加乙酰基都有增强活性的作用。 例：K-毒毛旋花子苷 毒毛旋花子苷元 D-加拿大麻糖-(D-葡萄糖)2 稀酸温和水解 毒毛旋花子苷元－原生苷元 寡糖（三糖）－－毒毛旋花子三糖 D-加拿大麻糖-(D-葡萄糖)2 温和酸水解不能得到单糖： D-加拿大麻糖和D-葡萄糖 毛地黄毒苷 D-毛地黄毒糖 稀酸温和水解 毛地黄毒苷元－原生苷元 单糖－－3分子毛地黄毒糖 ②.??强烈酸水解 α-羟基糖因为α位的羟基阻碍了苷原子的质子化，使水解较困难。需用较浓酸（3%--5%）长时间加热回流或同时加压，才可水解α-羟基糖，可水解Ⅱ型和Ⅲ型强心苷，得到定量的葡萄糖。但此法常引起苷元失去1分子或数分子水,形成脱水苷元。 例：K-毒毛旋花子苷 毒毛旋花子苷元 D-加拿大麻糖-(D-葡萄糖)2 强烈酸水解水解 脱水毒毛旋花子苷元－次生苷元 单糖－－D-加拿大麻糖和D-葡萄糖 强烈酸水解不能得到原生苷元：毒毛旋花子苷元 三脱水羟基毛地黄毒苷元 三毛地黄毒糖羟