药物化学喹诺酮类构效关系_培训课件.pptVIP

蛋白酶抑制剂 沙喹那韦Saquinavir 生物利用度较差 软明胶胶囊有所改善 用于耐齐多夫定的病毒株 通常耐受性良好，腹泻、恶心、腹痛 蛋白酶抑制剂 能抑制HIV成熟、感染新细胞； 降低患者的病毒荷载，晚期患者能获得显著的临床改善和生存期延长； 出现耐药性，引起血友病患者出血增加，糖尿病患者出现高血糖； 沙喹那韦Saquinavir 利托那韦Ritonavir 英地那韦Indinavir 奈非那韦Nelfinavir 多药连用鸡尾酒疗法 例如：2种核苷类药物+1种蛋白酶抑制剂 齐多夫定+拉米夫定+沙喹那韦 1997，美国药师按批发价治疗30天所需药费，287.72+230.41+573.48美元 本章知识点 1, 氧氟沙星、诺氟沙星、克霉唑、阿昔洛韦、TMP结构和用途 2，代谢拮抗，QSAR 3，SMZ、诺氟沙星的合成 4，磺胺类药物、喹诺酮类药物的结构类型和作用靶点 呋喃丙胺 （三）吡喹酮 1.结构 4H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉 2H-吡嗪并[2,1-a]异喹啉 哌嗪 吡嗪 异喹啉 2.杂环命名 3.名称 2-环己烷甲酰基-1.2.3.6.7.11b-六氢-4H-吡嗪并[2.1-a]异喹啉-4-酮 4.合成 1、Reissert 反应 反应历程 亲电 1,2加成 还原、重排反应 一步三反应：一