药物化学喹诺酮类药的用途_培训课件.pptVIP

以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol) 为我国自创药 P342 1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1983年 全合成，开辟了不含氮的新型抗疟药结构 研究奎宁体内代谢,喹啉环2位易被氧化，活性降低 引入性质稳定的-CF3,并简化C-4位喹核碱环 开发了甲氟喹(Mefloquine),WTO认为是安全, 低毒,活性高的新抗疟药 P342 (四)奎宁 2.性质：1)遇光变色 2)含*C，3、4、8、9；有光学活性， 左旋体活性强 3)碱性：二元碱,喹核碱的碱性＞喹啉的 临床用硫酸盐 SP3杂化 SP2杂化 喹啉环 喹核碱 1.结构 3.C9-OH与氯甲酸乙酯（ClCOOC2H5）成奎宁碳酸乙酯 消除奎宁苦味,是前药,称无味奎宁,适合儿童 4.奎宁与四环素成复合制剂,治疗疟疾，效果好 5. 从金鸡纳树皮得到四种光学异构体: P341 奎宁 奎尼丁 辛可尼丁 辛可宁 (3R,4S,8S,9R)（3R,4S,8R,9S ）（3R,4S,8S,9R) （3R,4S,8R,9S) 奎宁 奎尼丁 辛可尼丁 辛可宁 (3R,4S,8S