抗菌药物PK幻灯片.pptVIP

时间依赖性且抗菌活性持续时间较长的抗菌药物 阿齐霉素等部分大环内酯类 、链阳菌素类、碳青霉烯类、糖肽类、唑类抗真菌药等。 主要评价指标： AUC/MIC T1/2? PAE 如氟康唑，AUC0-∝/MIC=20可获得较好疗效。 Craig WA. Beijing international symposium on antibiotics(post congress of the 7th WPPCCID,2000.) SBA或FBA 指给药后可以杀灭99.9%细菌的最大血清或体液稀释倍数，它与血药浓度成正比，与MBC成反比，是反映PK/PD的综合参数。 研究表明,对于细菌性心内膜炎、菌血症、中性粒细胞减少伴发热等严重感染，峰值SBA应大于8，临床治疗方有效。 FBA可反映给药后脑脊液、胸腹水、胆汁、胰液、尿液等体液杀菌效价，为控制局部感染设计给药方案的参考依据。 1、王睿主编，临床抗菌治疗手册.第一版.人民军医出版社，1994；79-82 2、Lorian V. Antibiotics in Laboratory Medicine. 4th edit,Williams Wilkins PK/PD对不同类抗菌药物给药方案的指导意义 氨基糖苷类日剂量单次给药 氨基糖苷类属于浓度依赖型抗生素 。氨基糖苷类Cmax/MIC与临床疗效呈正相关。 在日剂量不变的情况下，单次给药可以获得较多次给药更高的Cmax，使Cmax/MIC比值增大，从而明显提高抗菌活性和临床疗效。 但应注意Cmax不得超过最低毒性剂量。应注意单次投药最大剂量。 Moore RD. et al. J Infectious Diseases.1987,155(1)93-98 Richard D. Moore 等分析了浓度依赖性抗菌药物如氨基糖苷类抗菌药物对236例革兰阴性杆菌感染的患者的Cmax/MIC与临床疗效的关系，结果表明Cmax/MIC越高，临床有效率越高。 Moore RD. et al. J Infectious Diseases.1987,155(1)93-98 临床疗效Cmax/MIC 氟喹诺酮类抗菌药 氟喹诺酮类抗菌药与氨基糖苷类抗生素同属于浓度依赖性抗菌药物，且具有较长的抗生素后效应。评价氟喹诺酮类抗菌药疗效最主要的参数为Cmax/MIC、AUC/MIC 研究表明对革兰阴性菌的24小时AUC/MIC比值应在100以上，对肺炎链球菌的24小时AUC/MIC比值应达25~30。Cmax/MIC达8-10较为合适. 给药间隔时间可参考Cmax/ MIC 、 AUC/MIC T1/2β和PAE ，多数为日剂量1-2次给药。 FQS剂量与AUIC 164 0.06 GEM 320mg qd 68 0.50 GAT 400mg qd 192 0.25 MOX 400mg qd 91 1.0 LEX 750mg qd 48 1.0 LEX 500mg qd 16 2.0 CIP 750mg bid 14 2.0 CIP 500mg bid AUIC MIC90 药物及方案 对于肺炎链球菌的PK/PD * * 河南省人民医院 呼吸科 马利军 E-mail:mlj@ 03715580590 抗菌药物PK/PD参数与优化给药方案 抗菌药物临床合理应用原则 对病原菌有效 感染部位能达到有效的药物浓度（MPC最佳） 兼顾病人生理、病理、免疫状况 药物经济学—效果突出，总费用下降 PK / PD的概念 PK： Pharmacokinetics 药代动力学 PD： Pharmacodynamics 药效学 药代动力学与药效动力学(PK/PD) 方案 时间 浓度 组织 体液 感染 部位 药理 毒理 抗菌 作用 药动学 药 效 学 抗菌药物药代动力学 (Pharmacokinetics) 抗菌药物的药代动力学 抗菌药物的药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程及人体在不同生理病理状态下对这一动力过程的影响。 抗菌药物治疗的最终目的是清除特定感染部位的致病菌，而药代动力学是决定药物在感染部位是否可达有效浓度的重要因素。 例如：呼吸系统感染临床治疗效果及疗程长短取决于气管粘膜分泌物及肺实质感染灶中药物浓度及病原敏感性。 吸收（absorption） 吸收是药物在体内或给药部位进入血液循环的过程。 口服、舌下、肌肉、皮下等血管外给药途径必须经吸收过程。 与吸收相关的P