抗菌药物概论93102课件.pptVIP

抗菌药发展简史 古代: 霉豆腐、霉玉米 治疗化脓性感染（疮、痈） 1935：红色染料百浪多息（prontosil） 抗链球菌感染 1929：Fleming 发现青霉素 1940：生产注射用青霉素 β-内酰胺类 1944：链霉素 氨基糖苷类 1952：红霉素 大环内酯类 1962~1979：萘啶酸、诺氟沙星 喹诺酮类 * * 化学治疗药物 抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs 邓汉武 中南大学药理学系 the bacterial growth was inhibited 抗微生物药 抗菌药 抗病毒药 抗生素（旧称“抗菌素”已摒弃) 人工合用抗菌药（磺胺、 喹诺酮、呋喃类、异烟肼） 讲 授 内 容 一、基本概念（名词术语） 二、抗菌机制 三、细菌的耐药性 四、合理应用 五、药物分类 一、基本概念 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或 杀灭作用的药物，属于化疗药物。 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs)：是指临床用于治疗疾病的所有具有化学结构的药物（不同于化学治疗）。 3. 化学治疗（chemotherapy）：对细菌、真菌、病毒、寄生虫和 恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。 4、抗菌谱（antibacterial spectrum）：药物的抗菌范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱：对多数细菌有作用，而且对衣原体、支原体、 立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 5、抗菌活性（antibacterial activity）：指抗菌药抑制或 杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物 抑菌药和杀菌药的体外作用 抗菌活性评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌 生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的 最低药物浓度（菌数减少 99.9%）。 抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时， 细菌仍受到持久抑制的效应。 7. 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数 有效量（ED50）的比值，即： CI = LD50 / ED50。 意义：是评价化疗药安全性与有效性的指标； 化疗指数越大，表明 疗效越高，毒性越低， 用药越安全；但化疗指数越大并非绝对安全（如PNC） 二、抗菌药物作用机制 细菌结构与抗菌药作用示意图 甲氧卞胺嘧啶 ?-内酰胺类 头孢菌素，青霉素, 万古霉素、杆菌肽 影响叶酸代谢 磺 胺 药 喹诺酮 利福平 多粘菌类 多烯类 比咯类 四环素类 氨基甘类 大环内酯类、氯霉素 克林霉素 1. 抑制细胞壁粘肽的合成 胞浆内 胞浆膜 细胞膜外 N-乙酰胞壁酸前体 N-乙酰胞壁酸 消旋酶 合成酶 N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺 甘氨酸 二糖复合物 直链十肽 转肽酶 粘肽 磷霉素? 环丝氨酸↗ ↘ 万古霉素 杆菌肽 ? ?-内酰胺类 ? （一） 2. 增加胞质膜的通透性 多