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第9章 肾上腺素受体阻断药 Chapter9 Adrenoceptor Blocking Drugs 掌握 肾上腺素作用的翻转 酚妥拉明的药理作用，临床应用及不良反应 β受体阻断药的药理作用，临床应用及不良反应及禁忌症 普萘洛尔的特点及应用 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1.α受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 2.β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents） 3.α β受体阻滞剂 第一节 α肾上腺受体阻断药 αAdrenoceptor Antagonists organization of class 按对受体的选择性： α1、α2阻断剂: 酚妥拉明,酚苄明等 α1受体阻断剂: 哌唑嗪等 α2受体阻断剂: 育亨宾等 按作用持续时间分： 短效类 长效类 短效类酚妥拉明 phentolamine竞争性α受体阻断药 药理作用：阻断α1＝α2;直接扩血管 1. 血管：扩血管，降血压:α1＋直接 2. 心脏: 兴奋；阻断α2＋降压反射 3. 其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋, 胃酸分泌增多，皮肤潮红等 肾上腺素作用的翻转 肾上腺素是作用于α 和β受体的拟肾上腺素药。 α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体,而对与扩血管有关的β受体无影响,因而使AD的升压作用翻转为降压作用 心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO BP ↓ 机制： 阻断突触前膜α2受体S 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.处理NE外漏 3.嗜铬细胞瘤的诊断 4.抗休克, 心源性为佳 5.难治性心衰及急性心肌梗塞 6.其他：新生儿持续性肺动脉高压(妥拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明) 不良反应 低血压,胃肠兴奋,诱发溃疡, 心律失常,心绞痛 禁忌症 冠心病,胃炎,溃疡病 长 效 类酚苄明phenoxybenzamine非竞争性α受体阻断药 作用特点 1.作用缓慢,强大,持久 2.降压强度与交感张力强弱相关 3.会加快心率 4.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用 体内过程及其特点： 1. 起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺 基才能与α受体结合。 2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维持3-4天 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑: ① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 心源性为佳,出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备 4.排尿困难：良性前列腺增生所致:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 不良反应 体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞；口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好 β 受体阻断药 β-Adrenoceptor Antagonists 主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性?受体阻断药 β受体阻断作用β-Adrenoceptor Antagonism 1.心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血流；整体、慢性给药可舒张血管、降低血压 2.支气管平滑肌：收缩，esp.肺疾病者 3.代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后血糖恢复；甲亢时，其对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T3 4.肾素：抑制释放 内在拟交感活性 某些药物为β受体的部分激动剂,作用较弱,副作用也较轻 膜稳定作用(局麻样作用) 需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大 其他 抗血小板作用（普萘洛尔）和降低眼压作用（减少房水生成） 心脏?1受体阻断 短期应用，因阻断?2受体和代偿性交感反射，血管收缩和外周阻力增加，但长期应用可使外周阻力恢复原来水平。 对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用 支气管平滑肌 支气管平滑肌?2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻