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- 2016-12-06 发布于浙江
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药剂学-10(表面活性剂)幻灯片
2、解离性药物的增溶 与带相反电荷的SAA混合时可能出现增溶、形成可溶性复合物、不溶性复合物等。SAA的烃链(疏水链)越长,出现不溶性复合物的可能性越大。 与非离子SAA混合很少形成不溶性复合物,但pH影响明显:弱酸(弱碱)药物在酸(碱)性条件下增溶明显;两性离子在pI时增溶最大。 3、多组分增溶质的增溶 制剂中存在多组分时,对主药的增溶效果取决于各组分与SAA的相互作用。 与主药竞争同一增溶位置、或某组分吸附SAA、或与SAA结合→增溶量减小。 扩大胶束体积→增溶量增大。 4、抑菌剂的增溶 抑菌剂或其它坑菌药在SAA溶液中往往被增溶而降低活性,需增加用量。 在SAA溶液中溶解度越大,要求的抑菌浓度越高。 5、SAA溶液的化学稳定性 与胶束表面的性质、结构、胶束缔合体的反应性;药物本身的降解途径;环境的pH值;离子强度等多种因素有关。 酯类药物在碱性环境水解产生带负电荷的阴离子,阳离子SAA催化,阴离子SAA抑制。β-内酰胺类的酸水解被阳离子及非离子SAA抑制,被阴离子SAA催化。 聚氧乙烯类非离子SAA在聚氧乙烯基发生部分水解或自氧化,生成的过氧化物将促进药物氧化降解。 6、增溶剂加入的顺序 增溶效果可因组分加入顺序不同产生差别。 一般将增溶质与增溶剂先混合优于增溶剂与水混合。 实际中增溶药物达到平衡需较长时间。 在使用时如不需稀释,则用二元相图选择配比。 六、表面活性剂的其它应
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