药剂学19章幻灯片.pptVIP

(一)鼻腔给药系统 鼻腔粘膜中动静脉和毛细淋巴管分布十分丰富，鼻腔呼吸区细胞表面具有大量微小绒毛，鼻腔粘膜的穿透性较高而酶相对较少，对蛋白质类药物的分解作用比胃肠道粘膜为低，因而有利于药物的吸收并直接进入体内血液循环。 为了提高蛋白质类药物鼻腔给药的生物利用度，可采用吸收促进剂。 鼻腔给药常用吸收促进剂有： (1)胆酸盐类：甘胆酸盐、胆酸盐、去氧胆酸盐、牛磺胆酸盐、葡萄糖胆酸盐、鹅去氧胆酸盐、乌索去氧胆酸盐等。 (2)脂肪酸及其酯类：癸酸酯、辛酸酯、月桂酸酯等。 (3)其它：十二烷基硫酸钠、柠檬烯、牛磺双氢褐霉素钠、壳聚糖等。 (二)口服给药系统 蛋白质类口服给药主要存在的问题： (1)在胃内酸催化降解； (2)在胃肠道内的酶水解； (3)对胃肠道粘膜的透过性差； (4)在肝的首过效应。 蛋白质类口服给药主要剂型： (1)微乳制剂； (2)纳米囊； (3)肠溶软胶囊； (4)微球制剂； (5)脂质体等。 (三)直肠给药系统 直肠内水解酶活性比胃肠道低，pH接近中性，且药物吸收后可基本上避免肝的首过效应。 直肠给药常用吸收促进剂有： 水杨酸、5-甲氧基水杨酸、去氧胆酸钠、DL-苯基苯胺乙醚乙酸乙酯(DL-phenylalanine ethyl acetoacetate)、聚氧乙烯(PEO-9-月桂