第十八章解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptVIP

一、共同的药理作用解热作用、镇痛作用和抗炎作用。 抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧合酶(也称为环氧酶，COX)，使前列腺素(PGs)合成减少，是NSAIDs解热作用、镇痛作用和抗炎作用的共同作用机制。 复方制剂APC A：阿司匹林 P: 扑热息痛 C: 咖啡因 小儿不宜。 Old drug，new use 4.抗胆道蛔虫 5.预防老年性痴呆 6.抗肿瘤 7.腹泻 8.先兆子痫 …… 痛风药物按药理作用分为以下几类： 1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇； 2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等； 3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱等； 4.一般的解热镇痛抗炎药物,如NSAIDs等。 重点内容 解热的机制，与氯丙嗪的区别 镇痛的机制，与中枢镇痛药的区别 阿司匹林的所有内容 对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚） 对乙酰氨基酚为非那西丁的体内代谢产物，非那西丁毒性大（肾脏及血红蛋白），已不单用。 （一）苯胺类 [特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱，常用于感冒发热、头痛等； 3.胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小； 4.过量（成人1次10～15g）急性中毒可致肝损伤甚至肝坏死； （二）乙酸类 吲哚美辛（消炎痛） [特点] 1.为最强的PG合成酶抑抑制药之一，有显著解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用； 2.对炎性疼痛有显效，对非炎性疼痛无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血系统) 4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者。对骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热均有效。 1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 2.对胃肠道刺激小，病人易耐受 3.偶见视力模糊及中毒性弱视，应停药。 三、芳基丙酸类 布洛芬 （四）吡唑酮类 保泰松及羟基保泰松 特点： 1. 抗风湿作用强而解热作用较弱，用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎； 2. 促进尿酸的排泄，可用于急性痛风； 3. 毒性大，不良反应多，已少用。 五、苯丙噻嗪类 1. 镇痛、解热、抗炎、抗痛风作用较强，速效、强效、长效； 2.用于风湿性及类风湿性关节炎，多种原因疼痛，痛风. 吡罗昔康（炎痛喜康） 【应用注意】 1.本药对症不对因，在对症治疗时要明确病因。 2.有过敏史的患者慎用。 3.不良反应较大，除风湿病外，一般用药不超过1周。 4.冠心病或脑血栓的患者，一般用小剂量(50mg)。 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++ 常用解热镇痛药作用强度比较 痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应。 第二节 抗痛风药 古称“王者之疾”，因好发在达官贵人身上，忽必烈晚年就因饮酒过量而饱受痛风之苦。 抗 痛 风 药 * * 第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 [定义] 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。 第一节 解热镇痛抗炎药 磷脂酶A2 白三烯LT 血栓素A2 抗炎药作用机制示意图 （一）解热作用 发热 散热 37℃ 正常体温的调节 解热镇痛药的解热机制 [发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。 3.机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。 发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由于T过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。 解热作用特点 1.降低高热病人体温，对正常体温无影响 2.氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的功能，配合以物理降温可降低高热和正常体温 3.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢环加氧酶活性 ，主要影响散热。 人工冬眠，低温麻醉 发热 应