第十章肾上腺素R激动药.pptVIP

(2) 支气管哮喘（ Bronchial asthma） 皮下、或肌肉注射,用于急性发作。 (3) 血管神经性水肿及血清病 3. 局部应用（local application） (1) 与局麻药配伍 Adr + procaine (2) 局部止血 4. 青光眼（glaucoma） 心悸、BP↑、心肌缺血、心律失常等。 【Adverse reactions 】 高血压、脑动脉硬化、器质心脏病、糖尿病、甲亢等。 【Contraindications 】 多巴胺 dopamine ( DA) 【 Mechanism of action】 1. (+) ?、?1、 DA -R 2. 促进NA释放 【Pharmacological actions】 1. Heart： 收缩力（force of contraction）↑ 心输出量（cardiac output, CO）↑ SBP↑， DBP不变或略↑ * * Atropine 腺 眼 平 心血管 CNS 作用 (-)分泌 用途 麻醉前给药 盗汗 流涎 不良反应 口干 体温↑ 禁忌症 发热 扩瞳 ↑眼内压 调节麻痹 虹膜炎 检查眼底验光 眼内压↑ 视力模糊 青光眼 松弛 内脏绞痛 便秘 尿潴留 前列腺肥大 HR↑ 血管扩张 心动过缓传导阻滞 心动过速 心动过速 先兴奋后抑制 有机磷中毒 感染性休克 Chapter 10 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists Instructional objectives 掌握 去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴 胺、异丙肾上腺素的药理作用、 临床用途、不良反应等。 熟悉 间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺的 作用特点和临床应用。 肾上腺素受体激动药Adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药Adrenomimetic drugs 拟交感胺 Sympathomimetic amines §1 构效关系及分类 【Basic structure】 Structure-activity relationship ＆ classification β-苯乙胺 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 儿茶酚 侧链取代基越大，激动β-R作用越强。 分类 Classification According to the chemical structure: 儿茶酚胺类 （ catecholamines , CA）: 肾上腺素 adrenaline [ ?dren?lin ] 去甲肾上腺素 noradrenaline [?n?:r?dren?lin ] 异丙肾上腺素 isoprenaline [ ais?upren?lin ] 多巴胺 dopamine [ d?up??mi:n ] 非儿茶酚胺类（ non-catecholamines ）： 麻黄碱 ephedrine 间羟胺 metaraminol According to the selectivity for the adrenoceptor subtypes: ? - adrenoceptor agonists 去甲肾上腺素 noradrenaline ? ? - adrenoceptor agonists 肾上腺素 adrenaline ? - adrenoceptor agonists 异丙肾上腺素 isoprenaline §2 ?肾上腺素受体激动药 ? - adrenoceptor agonists noradrenaline NA norepinephrine NE 去甲肾上腺素 【Pharmacokinetics】药动学 （体内过程） 1. 静脉滴注给药 2. 失活 (inactivation) 再摄取 摄取1 ( Uptake 1 ) 摄取2 ( Uptake 2 ) 【 Pharmacological effects 】（药理作用） (+) ? - R 强， (+) ?1 - R 弱 1. 心脏 heart (+) ?1-R 收缩力↑ ( Force of cardiac contraction） HR↓ NA (+) ?1－R 外周阻力( peripheral resistance ) ↑ 减压反射 ( depressor reflex ) HR↓ 血管收缩 BP↑ 2. 血管 blood vessels (+) ?1-R 外周阻力 (+) ?1-R Heart (+) 心肌